Кориол (Coryol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями. 1 таб. карведилол 3.125 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой "S2" на одной стороне и с насечкой на другой стороне. 1 таб. карведилол 6.25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с маркировкой "S3" на одной стороне и с насечкой на другой стороне. 1 таб. карведилол 12.5 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, с насечкой на одной стороне. 1 таб. карведилол 25 мг. Вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Альфа1-, бета1- и бета2-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает сосудорасширяющее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β1-адренорецепторов миокарда умеренно снижает AV-проводимость, уменьшает ЧСС и сердечный выброс, не вызывая резкой брадикардии. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая ОПСС. При блокаде β2-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника. У пациентов с сердечной недостаточностью препарат повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на АД и ЧСС наиболее выражено через 1-2 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 25%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Карведилол активно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным действием.

Выведение

T1/2 - 6-10 ч. Выводится с желчью и калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста концентрация карведилола в плазме на 50% выше, чем у молодых пациентов. У больных с нарушениями функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии дозу устанавливают индивидуально. В первые 7-14 дней рекомендуемая доза составляет 12.5 мг утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Кориола. Для дальнейшего лечения препарат назначают в дозе 25 мг утром или разделенных на два приема по 12.5 мг.

• При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 50 мг.
• При стабильной стенокардии начальная доза Кориола составляет по 12.5 мг 2 раза/сут.

Через 7-14 дней под контролем врача дозу препарата можно увеличить до 50 мг, разделенных на 2 приема. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть еще увеличена. Общая суточная доза Кориола при стенокардии не должна превышать 100 мг, разделенных на 2 приема. Для пациентов в возрасте старше 70 лет суточная доза Кориола не должна превышать 50 мг, разделенных на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут. Дозу с осторожностью повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная доза – по 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут для больных с массой тела более 85 кг. Состояние больных следует контролировать в начале лечения и при последующем увеличении дозы. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновляют с минимальной дозы по 3.125 мг Кориола 2 раза/сут с последующим увеличением дозы. Препарат принимают после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, парестезии.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, приступы стенокардии, нарушения периферического кровообращения, перемежающаяся хромота, AV-блокада, синкопальные состояния, прогрессирование сердечной недостаточности.
• Со стороны дыхательной системы: одышка (у предрасположенных пациентов), бронхоспазм, чиханье, заложенность носа.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, диарея, боли в животе, увеличение активности печеночных трансаминаз.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны мочеполовой системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки; редко - снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, обострение псориатических высыпаний. Прочие: боли в конечностях, уменьшение продукции слезной жидкости, раздражение глаз, мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела, гипо-и гипергликемия, гиперхолестеринемия.

Противопоказания

• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• СССУ;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
• бронхиальная астма;
• бронхоспастический синдром;
• печеночная недостаточность;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Кориола при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для развития плода. Карведилол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Кориол при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Кориол при хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.

В начале лечения и при повышении дозы Кориола у пациентов возможно чрезмерное снижение АД, особенно при вставании. На фоне терапии возможны головокружение и обмороки, особенно у пациентов пожилого возраста, при сердечной недостаточности, а также при одновременном применении других антигипертензивных препаратов и диуретиков. Не следует резко прекращать терапию Кориолом, особенно у пациентов со стенокардией (т.к. это может вызвать ухудшение состояния). Дозу препарата следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

У пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сниженным АД и/или сердечной недостаточностью рекомендуется контролировать функцию почек.

При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить. Бета-адреноблокаторы могут усугублять клиническую картину периферической ангиопатии, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб. Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).

Поскольку бета-адреноблокаторы замедляют сердечный ритм, они могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. На фоне приема Кориола возможно уменьшение слезообразования, что имеет значение для пациентов, носящих контактные линзы.

Пациента следует предупредить о том, что перед хирургическим вмешательством необходимо проинформировать врача о приеме Кориола. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширным хирургическим вмешательством рекомендуется постепенная отмена Кориола.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном метаболическом ацидозе.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только после начала приема блокаторов α-адренорецепторов. При отмене одновременной терапии препаратом Кориол и клонидином первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом и лишь через несколько дней отменять клонидин.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения Кориолом рекомендуется увеличить дозы диуретика, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения следует избегать употребления алкоголя.