Кордафен (Cordafen)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе - пористая масса желтого цвета. 1 таб. нифедипин 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, лак хинолиновый желтый Е104, пропиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Умеренно снижает повышенное АД. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax нифедипина в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину. Связывание с белками плазмы составляет 92-98%.

Метаболизм

Нифедипин подвергается эффекту "первого прохождения". Быстро и полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов путем окисления и гидролиза.

Выведение

T1/2 составляет 2-5 ч. Около 70-80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени отмечается увеличение биодоступности нифедипина. При нарушениях функции печени или почек связывание нифедипина с белками плазмы снижается.

Показания

• профилактика приступов стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
• мягкая артериальная гипертензия;
• синдром Рейно;
• ангиоспастические нарушения мозгового кровообращения;
• спазм сосудов сетчатки и внутреннего уха.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;
• СССУ;
• синдром WPW или LGL;
• AV-блокада II и III степени;
• кардиогенный шок;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелый аортальный стеноз;
• повышенная чувствительность к нифедипину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кордафена при беременности не проводилось, поэтому применение препарата в этот период не рекомендуется. Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафена в период лактации или прекратить грудное вскармливание во время лечения.

Особые указания

При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Кордафен следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. При появлении на фоне лечения болей за грудиной Кордафен следует отменить.

У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены. В период курсового лечения не следует допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД; не рекомендуется курить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Усиление гипотензивного действия Кордафена наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами. Усиление антиангинального эффекта Кордафена отмечается при одновременном применении с нитратами (следует тщательно контролировать ЧСС и АД).

При одновременном применении Кордафена и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года.