Коаксил (Coaxil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные. 1 таб. тианептин натрия 12.5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, карбоксиметилцеллюлоза натрия, воск пчелиный белый, титана диоксид, этилцеллюлоза, глицерол-80, полисорбат 80, повидон, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических производных. По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокапме и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения. Повышает обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

Коаксил способствует уменьшению соматических симптомов, связанных с тревожными состояниями или снижением настроения (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах). Способствует нормализации поведения и положительно воздействует на психику пациентов с хроническим алкоголизмом в период отказа от приема спиртных напитков. Препарат не оказывает влияния на функции сердечно-сосудистой системы, сон и способность к концентрации внимания. Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Тианептин хорошо распределяется в организме. Значительно связывается с белками плазмы крови (около 94%).

Метаболизм

Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование).

Выведение

T1/2 тианептина составляет 2.5 ч. Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, T1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания

• депрессивные состояния.

Режим дозирования

Назначают внутрь по 12.5 мг (1 таб.) 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.

Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.). Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Следующие побочные эффекты были отмечены на фоне приема тианептина со следующей частотой: очень часто (≥10%), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (≥1/100 000, <1/10 000) и не установленной частоты.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, экстрасистолия, боли в перикордиальной области, приливы.
• Со стороны ЦНС: часто - бессонница, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, обмороки. Психические расстройства: часто - кошмарные сновидения; редко - лекарственная зависимость и злоупотребление лекарственным препаратом, особенно у пациентов моложе 50 лет с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.
• Со стороны ЖКТ: часто - боли в животе, эпигастральная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, запор, метеоризм.
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - мышечные боли, боль в спине.
• Со стороны дыхательной системы: часто - дискомфортные ощущения при дыхании. Нарушения метаболизма и заболевания, вызванные нарушением метаболизма: часто - анорексия. Общие симптомы и расстройства в месте введения препарата: часто - астения, ощущение "кома" в горле.

Противопоказания

• гиперчувствительность к тианептину и другим компонентам препарата;
• одновременное применение ингибиторов МАО;
• при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее двух недель.

При переходе же с тиапентина на ингибиотры МАО достаточно сделать перерыв 24 ч;

• детский и подростковый возраст до 15 лет.

Беременность и лактация

Следует избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется. Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).

Особые указания

Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.

В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.

В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим контролем состояния больного во время операции. При прекращении терапии препаратом Коаксил, как и при применении любых психотропных препаратов, дозу следует снижать постепенно, в течение 7-14 дней. Не следует превышать рекомендованную дозу препарата.

Пациенты с лекарственной и алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным врачебным наблюдением, чтобы избежать превышения рекомендованной дозы препарата. Прием Коаксила не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией и сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У некоторых больных может снижаться способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; возможен летальный исход (данные препараты не применяют одновременно).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.