Кестин (Kestine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской и гравировкой "Е10" на одной стороне. 1 таб. эбастин микроионизированный 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, с запахом аниса. 5 мл эбастин 5 мг. Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

Метаболизм и выведение

Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.

У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
• крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);
• аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1-2 таб. или 10-20 мл сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут. При необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе 20 мг. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.
• Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе. Прочие: синусит, астенический синдром.

Противопоказания

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин. При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией. При нарушении функции печени суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C, сироп - при температуре от 15° до 25°C. Срок годности препарата в форме таблеток - 3 года, в форме сиропа - 2 года.