|
|||||||||
Квинафар (Quinaphar) |
|
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой "10" на одной стороне и риской - на другой. 1 таб. хинаприла гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: магния карбонат, кальция гидрофосфат безводный, желатин, кросповидон (полиплаздон XL), магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой "20" на одной стороне и риской - на другой. 1 таб. хинаприла гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: магния карбонат, кальция гидрофосфат безводный, желатин, кросповидон (полиплаздон XL), магния стеарат. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400. Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Хинаприл быстро метаболизируется с образованием хинаприлата (хинаприла диацид - основной метаболит), который является ингибитором АПФ. Механизм действия хинаприла заключается в ингибировании активности циркулирующего и тканевого АПФ, в результате чего снижается образование сосудосуживающего пептида ангиотензина II и альдостерона, что сопровождается понижением АД (антигипертензивным эффектом).
Длительность антигипертензивного действия хинаприла превышает длительность ингибирующего эффекта на циркулирующий АПФ, в то время как ингибирование тканевого АПФ более тесно коррелирует с продолжительностью антигипертензивного действия препарата.
Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у больных с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, с минимальным воздействием на ЧСС. Антигипертензивное действие препарата проявляется в течение 1 ч после его приема внутрь, достигая максимума в течение 2-4 ч. У некоторых больных максимальный антигипергензивный эффект достигается только через 2 недели после начала лечения.
В рекомендуемых дозах антигипертензивное действие препарата продолжается в течение 24 ч и сохраняется на фоне длительной терапии. Применение хинаприла у больных хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению ОПСС, среднего АД, систолического и диастолического АД, давления заклинивания легочных капилляров и повышению сердечного выброса. Хинаприл, как и другие ингибиторы АПФ, может повышать чувствительность к инсулину.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax хинаприла в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Степень абсорбции составляет около 60% и на нее не влияет прием пищи. После всасывания хинаприл метаболизируется с образованием основного активного метаболита - хинаприлата и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь хинаприла. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Выведение
T1/2 хинаприла составляет приблизительно 1 ч. Хинаприлат, в основном, выводится почками; эффективный T1/2 составляет 3 ч. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК. Снижение выведения хинаприлата наблюдается у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). Концентрация хинаприлата снижается у больных с алкогольным циррозом печени в связи с нарушением метаболизма хинаприла.
Показания
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза Квинафара у пациентов, не принимающих диуретики, составляет 10-20 мг 1 раз в сутки. Дозу препарата следует титровать в зависимости от клинического эффекта, увеличивая в 2 раза до поддерживающей дозы 20 мг/сут или 40 мг/сут, которую принимают в 1 прием или делят на две части. Изменять дозу следует, как правило, с интервалом в 4 недели. У большинства больных адекватный контроль АД при длительном лечении обеспечивается однократным приемом препарата. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, начальная доза Квинафара составляет 5 мг/сут. Дозу препарата следует титровать до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный антигипертензивный эффект. У больных артериальной гипертензией пожилого возраста начальная доза Квинафара составляет 10 мг/сут. Далее проводят титрование дозы до достижения оптимального эффекта.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза Квинафара составляет 5 мг 1-2 раза/сут. После приема первой дозы препарата требуется наблюдение за больными с целью исключения артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Квинафара хорошая, то ее следует титровать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг/сут в 2 равных приема в сочетании с сопутствующей терапией диуретиками и/или сердечными гликозидами.
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуемая начальная доза Квинафара составляет 5 мг при КК более 30 мл/мин, 2.5 мг – при КК менее 30 мл/мин. Если переносимость начальной дозы хорошая, то возможно назначение препарата 2 раза/сут. При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличивать с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.
Побочное действие
Противопоказания
С осторожностью назначают при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с применением ингибиторов АПФ, при симптоматической артериальной гипотензии у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограниченным потреблением соли, при тяжелой сердечной недостаточности у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии; состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея); при гиперкалиемии; угнетении костномозгового кроветворения; аортальном стенозе; цереброваскулярных заболеваниях (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение этих заболеваний); тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани; нарушениях функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком); при комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками; сахарном диабете; обширных хирургических вмешательствах и при общей анестезии.
Беременность и лактация
Применение Квинафара противопоказано при беременности. Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, выводятся с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует принимать препарат при нарушениях функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек максимальную рекомендуемую дозу определяют в зависимости от КК: Препарат противопоказан при двустороннем стенозп почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при выраженном нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин), гемодиализе, состоянии после трансплантации почек.
Особые указания
Хинаприл не следует применять у больных с гемодинамически значимым стенозом устья аорты.