Кардионат (Cardionate) капсулы

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого и крышечкой красного цвета; содержимое капсул - гигроскопичный порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом. 1 капс. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат. Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, хинолин желтый, закатно-желтый, пунцовый (Понсо 4R), азорубин.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность - 78%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

Показания

• сниженная работоспособность;
• физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
• послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией);
• нарушения мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).

Режим дозирования

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 250 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. Спортсменам назначают внутрь по 0.5-1 г 2 раза/сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. Стабильная стенокардия - назначают по 250 мг 3 раза/сут в течение первых 3-4 дней, далее 2 дня в неделю по 250 мг 3 раза/сут.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения -12 дней. Хронический алкоголизм - по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Хронические нарушения мозгового кровообращения - по 0.5-1 г/сут предпочтительно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД. Аллергические реакции: редко - покраснение, высыпания, зуд, отек. Прочие: редко - диспепсия.

Противопоказания

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод Кардионат не следует назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями почек.

Особые указания

С осторожностью применять препарат в течение длительного времени у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтам и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 20°С. Срок годности - 3 года.