Калимин 60 Н (Kalymin 60 N)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с риской, гладкими поверхностями и цельными краями. 1 таб. пиридостигмина бромид 60 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливидон К25, кремния диоксид осажденный, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат, гидрохлорид глутаминовой кислоты, вода.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор холинэстеразы.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы и усиления действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез, вызывает брадикардию, слабый миоз, спазм аккомодации.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 8-20%. Cmax достигается через 1.5-3 ч. Одновременный прием пищи не уменьшает биодоступность, но может отсрочить время достижения максимальной концентрации.

Распределение

Практически не связывается белками плазмы. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. Средний плазменный клиренс у здоровых людей составляет 0.36-0.65 л/кг/ч. T1/2 - 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При миастении биодоступность снижается до 4%.

Показания

• миастения;
• миастенический синдром;
• атония мускулатуры ЖКТ;
• атония мочевого пузыря.

Режим дозирования

При при начальных симптомах миастении препарат назначают в суточной дозе 30-120 мг в 1 или 2 приема, при прогрессировании заболевания - 120-720 мг в 2-4 приема. Максимальная суточная доза - 720 мг. При атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря Калимин 60 Н назначают в дозе по 60 мг каждые 4 ч.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, усиление перистальтики.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия. Дерматологические реакции: кожная сыпь (обусловлена содержанием в препарате брома).

Прочие: гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, потливость, частое мочеиспускание, миоз, судороги, фасцикуляции мышц, мышечная слабость.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• обтурационная кишечная непроходимость;
• спазм желчных и мочевыводящих путей;
• спастические состояния органов ЖКТ;
• миотония;
• шок в послеоперационном периоде;
• тиреотоксикоз;
• паркинсонизм;
• бронхиальная астма;
• хронический обструктивный бронхит;
• одновременное применение деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний);
• ирит;
• лактация (грудное вскармливание).

Учитывая высокое содержание действующего вещества, Калимин 60 Н не применяют для лечения атонии мускулатуры ЖКТ и мочевого пузыря у детей младше 16 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, сердечной и почечной недостаточности, остром инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардии, сахарном диабете, операциях на ЖКТ, заболеваниях печени.

Беременность и лактация

С осторожностью следует назначать препарат при беременности. Калимин 60 Н противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Больным с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах. Необходимую дозу подбирают индивидуально.

Особые указания

Больным с заболеваниями почек препарат назначают в более низких дозах. Необходимую дозу подбирают индивидуально. Пациент должен быть информирован о том, что если он забыл своевременно принять очередную дозу препарата, не следует принимать эту дозу дополнительно к предписанной схеме дозирования. В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Калимин 60 Н может вызвать замедление скорости психомоторных реакций. Следует избегать вождения автомобиля и занятий другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая мышечная слабость, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия, остановка сердца.

Лечение: отмена препарата, в/в введение (медленно) атропина сульфата в дозе 1-2 мг. При необходимости и в зависимости от ЧСС возможно повторное введение атропина сульфата в такой же дозе через 2-4 ч. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Атропин ослабляет побочные действия пиридостигмина такие, как брадикардия и гиперсекреция. Пиридостигмин усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические препараты уменьшают выраженность действия пиридостигмина.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.