|
|||||||||
Кавинтон (Cavinton) |
|
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой "CAVINTON" на одной стороне и без гравировки - на другой. 1 таб. винпоцетин 5 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Раствор для инфузий концентрированный бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный. 1 мл 1 амп. винпоцетин 5 мг 10 мг. Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит, виннокаменная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Кавинтон избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема, уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, частоту пульса, ОПСС). Не вызывает феномена "обкрадывания"; наоборот, прежде всего усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.
Кавинтон значительно улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Кавинтон улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление.
Кавинтон стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстразы и стимуляции аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата в мозговой ткани. Препарат повышает содержание катехоламинов в тканях головного мозга.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь биодоступность составляет 70%. Cmax в плазме отмечается через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг.
Выведение
T1/2 после приема внутрь составляет 4.8 ч, после парентерального введения - 4.74 ч.
Показания
Режим дозирования
Кавинтон назначают внутрь по 5-10 мг 3 раза/сут; поддерживающая доза - 5 мг 3 раза/сут в течение длительного времени (месяцы, годы). Кавинтон назначают также в виде в/в инфузии (обычно в острой стадии заболеваний): содержимое 2 ампул разводят 500-1000 мл раствора для инфузий.
При хорошей переносимости дозу препарата в течение 3-4 дней повышают до 1 мг/кг, лечение продолжают в течение 10-14 дней. Перед отменой препарата дозу следует уменьшать постепенно. После улучшения клинической картины переходят на прием препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое снижение АД; редко - тахикардия, экстрасистолия.
Противопоказания
Беременность и лактация
Кавинтон противопоказан к применению при беременности. Данные о безопасности применения Кавинтона в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Особые указания
Парентерально препарат, как правило, назначают в острых случаях до улучшения клинической картины; затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях Кавинтон назначают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение препарата допускается только после стихания острых явлений (обычно 5-7 дней).
Передозировка
Данные о передозировке препарата Кавинтон не предоставлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном парентеральном применении Кавинтона и гепарина возможно повышение риска кровотечений (такая комбинация нецелесообразна). Фармацевтическое взаимодействие Кавинтон в форме раствора для инъекций несовместим с гепарином.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 5 лет.