Ирумед (Irumed)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 10 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки персикового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне. 1 таб. лизиноприл (в форме дигидрата) 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к подавлению образования ангиотензина II из ангиотензина I и к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью.

Лизиноприл оказывает вазодилатирующее действие, при этом расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

• При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Применение ингибиторов АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью приводит к увеличению продолжительности жизни; у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности - к замедлению прогрессирования дисфункции левого желудочка. Начало действия отмечается через 1 ч после приема препарата, максимальный эффект отмечается через 6-7 ч, продолжительность действия - 24 ч.
• При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.
• При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД. Помимо снижения АД, лизиноприл уменьшает альбуминурию.

У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию лизиноприла. Абсорбция составляет в среднем 30%. Биодоступность - 29%. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 6-8 ч.

Распределение

Слабо связывается с белками плазмы. Лизиноприл слабо проникает через ГЭБ, через плацентарный барьер.

Выведение

T1/2 - 12 ч. Лизиноприл не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
• раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч у пациентов со стабильными гемодинамическими показателями, для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным АД и инсулиннезависимых пациентов с артериальной гипертензией). Режим дозирования Препарат назначают внутрь.

Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому препарат можно принимать до, во время или после еды. Кратность приема 1 раз/сут (примерно в одно и то же время).

При лечении эссенциальной гипертензии рекомендуется назначать начальную дозу 10 мг. Поддерживающая доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного средства.

Пациентам, принимающим диуретики, лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Ирумедом. Больным, у которых невозможно прекратить лечение диуретиками, Ирумед назначают в начальной дозе 5 мг/сут.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Ирумед назначают в начальной дозе 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от КК. Поддерживающую дозу определяют в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в крови).

• При хронической сердечной недостаточности возможно применение лизиноприла одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла. Начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают (на 2.5 мг через 3-5 дней) до 5-10 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.
• При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч пациентам со стабильными показателями гемодинамики) в первые 24 ч назначают 5 мг, затем - 5 мг через сутки, 10 мг - через двое суток и затем - 10 мг 1 раз/сут.

У больных с острым инфарктом миокарда препарат применяют в течение 6 недель. В начале лечения или в течение первых 3 суток после острого инфаркта миокарда пациентам с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) препарат назначают в дозе 2.5 мг.

В случае появления артериальной гипотензии (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу 5 мг можно временно снизить до 2.5 мг.

В случае более длительной артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) прием Ирумеда следует прекратить.

• При диабетической нефропатии у больных сахарным диабетом типа 1 (инсулинзависимым) Ирумед назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут.
• При необходимости дозу можно увеличить до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя.

У больных сахарным диабетом типа 2 (инсулиннезависимым) доза та же с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: лабильность настроения, растерянность, парестезии, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром.
• Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменение вкуса, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
• Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм. Дерматологические реакции: повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, фотосенсибилизация.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение гематокрита, гемоглобина, эритроцитопения).
• Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, повышение содержания креатинина в крови.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, уремия, протеинемия. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, зуд, лихорадка, положительные результаты теста на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз; в отдельных случаях - интерстициальный ангионевротический отек. Прочие: артралгия/артрит, миалгия, васкулит, снижение потенции.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке или идиопатический отек;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.