Инстенон (Instenon)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с ровной блестящей поверхностью и ядром белого цвета. 1 таб. гексобендина дигидрохлорид 20 мг этамиван 50 мг этофиллин 60 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, воск "Е" Хехст, повидон К30, полиэтиленгликоль 6000, гуммиарабик.

Таблетки, покрытые оболочкой, форте, оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с блестящей поверхностью и ядром белого цвета. 1 таб. гексобендина дигидрохлорид 60 мг этамиван 100 мг этофиллин 60 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, лак цветной сансет йеллоу-с, воск "Е" Хехст, повидон К30, полиэтиленгликоль 6000, гуммиарабик.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гексобендина гидрохлорид 5 мг 10 мг этамиван 25 мг 50 мг этофиллин 50 мг 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия эдетат, пропиленгликоль, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение и обмен веществ. Этамиван за счет активации ретикулярной формации нормализует функциональное состояние нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур. Гексобендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счет активации анаэробного гликолиза и пентозных циклов. Возможности такой активации реализуются только в условиях ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования.

Стимуляция анаэробного окисления дает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов и восстановления синаптической передачи, депрессия которой, наряду с деструкцией мембран нейронов, является ведущим патогенетическим механизмом расстройств сознания и неврологических нарушений при гипоксии и ишемии мозга.

Гексобендин также стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, что связано с воздействием лактата и пирувата (продуктов анаэробного гликолиза) на рецепторный аппарат интракраниальных артериол и капилляров.

Этофиллин активирует метаболизм миокарда с увеличением минутного объема сердца, что способствует повышению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии. При этом не меняется системное АД. Возбуждающее действие на нервную систему проявляется также в стимуляции подкорковых образований, среднего мозга и стволовых центров и ядер (дыхательного, сосудодвигательного, центров вегетативной регуляции, а также ядер ЧМН, прежде всего блуждающего нерва). При применении Инстенона в случаях ишемического инсульта, закрытой черепно-мозговой травмы отмечается восстановление нарушенного сознания пациента, регрессия неврологических нарушений, активация вегетативной сферы.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики препарата Инстенон не проводились.

Показания

• заболевания мозга сосудистого генеза и связанные с возрастными изменениями;
• последствия недостаточности кровоснабжения мозга;
• постинсультные состояния;
• головокружения, вызванные функциональными расстройствами мозга.

Режим дозирования

В зависимости от тяжести течения заболевания препарат вводят в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле 1-2 раза/сут или в виде в/в капельной инфузии по 1 ампуле 1-2 раза/сут вместе с 250 мл 5% раствора левулезы. В ряде случаев при быстром введении возможно снижение АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин. По мере улучшения состояния лечение может быть продолжено препаратом в форме таблеток, покрытых оболочкой. Внутрь назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут или по 1 таб. форте 3 раза/сут (максимально 5 таб.) в течение 6 недель.

Побочное действие

В отдельных случаях: при применении в высоких дозах - головная боль, гиперемия лица, снижение АД.

Противопоказания

• состояние сильного возбуждения;
• судорожный синдром;
• эпилепсия;
• симптомы повышенного внутричерепного давления (длительная головная боль, рвота, нарушение зрения);
•  кровоизлияние в мозг;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять после недавно перенесенного инсульта и стенозе сонной артерии вследствие артериосклероза.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации Инстенон применяют только по строгим показаниям.

Особые указания

В ряде случаев при быстром в/в введении может понизиться АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны головные боли, тахикардия, гиперемия лица. Лечение: рекомендуется отмена препарата с последующим возобновлением приема в меньшей дозе.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Инстенона и препаратов, уменьшающих активность тромбоцитов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), возможно усиление антиагрегантного действия, обусловленное влиянием гексобендина. При применении кофеина в высоких дозах возможно уменьшение эффективности Инстенона (следует избегать употребления кофе и чая в больших количествах).

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 3 года.