Ивадал (Ivadal)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. золпидема тартрат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Снотворный препарат.

Фармакологическое действие

Снотворный препарат из группы имидазопиридинов, является специфическим агонистом омега1-рецепторов ЦНС. Препарат укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Ивадал удлиняет фазу II сна, фазы глубокого сна (III и IV), не влияет на продолжительность фазы быстрого сна.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови отмечается через 0.5-3 ч. Биодоступность составляет около 70%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы препарата и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость. Vd составляет 0.54±0.02 л/кг.

Метаболизм и выведение

Золпидем метаболизируется в печени и в виде неактивных метаболитов выводится с мочой (56%) и калом (37%). Не индуцирует микросомальные ферменты печени. T1/2 - от 0.7 ч до 3.5 ч (в среднем 2.4 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс золпидема в плазме крови может снижаться, при этом T1/2 увеличивается незначительно (в среднем 3 ч), Cmax возрастает на 50%, Vd снижается до 0.34±0.05 л/кг. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс золпидема уменьшается незначительно, другие фармакокинетические параметры не изменяются.

У больных с выраженными нарушениями функции печени биодоступность золпидема увеличивается, клиренс несколько снижается, T1/2 возрастает до 10 ч.

Показания

• эпизодическая, транзиторная и хроническая бессонница.

Режим дозирования

Взрослым в возрасте до 65 лет назначают препарат по 10 мг (1 таб.) в сутки. Лицам старше 65 лет или пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают в дозе 5 мг (1/2 таб.) в сутки. Увеличивать дозу до 10 мг (1 таб.) у этой категории больных можно только в крайнем случае. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения должен быть как можно более коротким - от нескольких суток до 4 недель (максимально).

При эпизодической бессоннице продолжительность лечения составляет от 2 до 5 сут; при транзиторной - 2-3 недели. Если необходимо продлить терапию на срок более 4 недель, следует повторно проконсультировать больного. Препарат следует принимать непосредственно перед сном.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны ЦНС: в зависимости от дозы и индивидуальной восприимчивости (особенно у пожилых пациентов) - головокружение, нарушение равновесия, атаксия, головная боль, дневная сонливость, рассеивание внимания, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия, парадоксальные или психопатологические реакции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: редко - нарушения полового влечения; развитие привыкания, формирование психической и физической зависимости (при применении препарата в течение нескольких недель); рикошетная бессонница (при применении препарата в высоких дозах или при длительном применении).

Противопоказания

• тяжелая дыхательная недостаточность;
• ночное апноэ;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• детский и подростковый возраст до 15 лет;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат не рекомендуют применять при миастении и одновременном употреблении алкоголя.

Беременность и лактация

Ивадал противопоказан к применению в I триместре беременности. В III триместре беременности препарат можно применять в минимальных дозах, т.к. при применении бензодиазепинов и сходных с ними препаратов в высоких дозах в конце беременности возможно возникновение артериальной гипотензии, гипотермии и респираторного дистресс-синдрома новорожденных, а через несколько дней после рождения развитие синдрома отмены у ребенка. Концентрация золпидема в грудном молоке невелика, однако при необходимости применения Ивадала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

При соблюдении режима дозирования и продолжительности терапии привыкание и формирование психической и физической зависимости не отмечалось. При превышении рекомендуемых доз и продолжительности терапии, а также при сопутствующем приеме бензодиазепинов, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, или наркоманов риск возникновения зависимости возрастает. По возможности до начала лечения необходимо выяснить и устранить причины бессонницы. Бензодиазепины и сходные с ним препараты не применяются в качестве основных препаратов для лечения психозов, а также депрессии и связанной с ней тревожности (в этом случае бензодиазепины назначают только вместе с антидепрессантами и в минимальной дозе).

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия клинических исследований безопасности и эффективности применения, детям Ивадал не назначают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения Ивадала рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС. В легких случаях - оглушенность, сонливость; в более тяжелых - атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, реже кома. Если исключено отравление несколькими лекарственными средствами, то прогноз благоприятный, даже при дозе золпидема 400 мг.

Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, прием активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в отделении интенсивной терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Ивадалом опиоидных анальгетиков, противокашлевых препаратов, барбитуратов, антидепрессантов, седативных средств, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов, клонидина, нейролептиков, этанола возможно развитие симптомов угнетения ЦНС и дыхательного центра.

При одновременном применении Ивадала с клозапином повышается риск коллапса, остановки кровообращения и дыхания.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.