|
|||||||||
Зоксон (Zoxon) |
|
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "ZX 1" на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 1.213 мг, что соответствует содержанию доксазозина 1 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZX 2" и риской для деления на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 2.425 мг, что соответствует содержанию доксазозина 2 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "ZX 4" и риской для деления на одной из сторон. 1 таб. доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат.
Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор α1-адренорецепторов. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейки мочевого пузыря, что приводит к улучшению уродинамики и уменьшению симптомов заболевания.
Применение препарата Зоксон при артериальной гипертензии приводит к снижению уровня АД в результате уменьшения ОПСС. При назначении препарата 1 раз/сут достигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется на протяжении 24 ч. Отмечается постепенное снижение АД, при этом уровень максимального снижения АД достигается через 2-6 ч после приема препарата. Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени уменьшая уровень концентрации триглицеридов и холестерина, что способствует снижению риска развития ИБС.
Применение препарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца, способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность к тромбообразованию. Зоксон не оказывает отрицательного влияния на общий обмен веществ. Препарат можно применять у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ (80-90%). Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 1 час. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 98%.
Метаболизм
Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм).
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Выведение
Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Исследования фармакокинетики у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
Режим дозирования
Внутрь 1 раз/сут (утром или вечером) независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
При лечении нарушений мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы, без артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут. Максимальна доза - 8 мг/сут.
При лечении артериальной гипертензии дозы препарата в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния могут варьировать от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Максимальная доза - 16 мг/сут. Начальная доза препарата составляет 1 мг 1 раз/сут перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в положении лежа в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития "феномена первой дозы", особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг только через 1-2 недели непрерывного лечения препаратом. В последующем через 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта.
У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают, средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут. Препарат Зоксон применяют длительно. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.
Побочное действие
Артериальная гипертензия
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Помимо нижеперечисленных, у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы встречаются те же побочные эффекты, что и у пациентов с артериальной гипертензией.
Дерматологические реакции: алопеция.
Противопоказания
С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Беременность и лактация
Опыт применения Зоксона у пациенток с артериальной гипертензией при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) в настоящее время недостаточен. Назначение препарата этой категории пациентов возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка. В экспериментальных исследованиях показано отсутствие эмбриотоксического и тератогенного действия у препарата Зоксон.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Зоксон больным с нарушением функции печени.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Зоксон больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить. Для предотвращения ортостатических реакций пациентам следует избегать неожиданных и резких переходов из положения лежа в положение стоя. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. Эффект "первого приема" препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. Перед началом терапии Зоксоном необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.