Диласидом (Dilasidom)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. молсидомин 2 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, оранжевый лак, коллидон 25, магния стеарат.

Таблетки 1 таб. молсидомин 4 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, красный лак, коллидон 25, магния стеарат. Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Действие препарата реализуется за счет образующегося в результате метаболизма молсидомина азота оксида (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов. Расслабление гладких мышц вызывает, в частности, увеличение емкости вен, тем самым уменьшается венозный возврат, что приводит к уменьшению давления наполнения обоих желудочков.

Это, в свою очередь, снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиальном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает уменьшение ОПСС, приводящее к непосредственному уменьшению работы сердца и снижению внутрижелудочкового давления. Кроме того, Диласидом снимает спазм коронарных артерий.

Начало действия Диласидома проявляется через 10-15 мин после приема препарата, а длительность действия составляет примерно 6 ч. В отличие от нитратов не вызывает развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь молсидомин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%. Cmax достигается через 1 ч и составляет 4.4 мкг/мл. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается. При этом Cmax в крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак.

После приема внутрь препарата в форме таблеток ретард через 8 ч концентрация в плазме крови составляет около 5 нг/мл. Cmax после приема препарата в форме таблеток ретард в 2 раза больше, чем после приема препарата в форме таблеток 2 мг. Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Молсидомин практически не связывается с белками плазмы. Не кумулирует в организме (в т.ч. у пациентов с почечной недостаточностью).

Метаболизм

Молсидомин биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого неэнзимным путем образуется нестойкое соединение SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющего NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1С. При метаболизме образуются и другие соединения.

Выведение

T1/2 составляет 0.85-2.35 ч.

Метаболиты выводятся почками (90%), 9% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечается замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

Показания

• хроническая застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными препаратами);
• профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для профилактики приступов стенокардии Диласидом назначают по 1-4 мг 2-3 раза/сут. Для купирования приступов стенокардии - сублингвально 1-2 мг.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии - головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность снижения больше, чем при исходно нормальном и пониженном АД).
• Со стороны ЦНС: головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций (как правило, в начале лечения).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм.

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
• глаукома (особенно закрытоугольная);
• сосудистый коллапс;
• низкое давление заполнения левого желудочка;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Применение Диласидома противопоказано в I триместре беременности. При необходимости применения Диласидома в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и артериальной гипотензией требуется коррекция режима дозирования.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек и артериальной гипотензией требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют препарат при инфаркте миокарда (в острой стадии - только под врачебным контролем и мониторингом функций сердечно-сосудистой системы).

С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция режима дозирования. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сильная головная боль, резкое снижение АД, тахикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диласидома с сосудорасширяющими, гипотензивными средствами и этанолом усиливается выраженность гипотензивного действия. При одновременном применении Диласидома с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.