Диклофенак-Акос (Diclofenak-Akos)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения прозрачный, слегка окрашенный, со слабым запахом бензилового спирта. 1 мл 1 амп. диклофенак натрия 25 мг 75 мг. Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода д/и. Мазь 1% белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом. 1 г диклофенак натрия 10 мг. Вспомогательные вещества: димексид, полиэтиленгликоль-400, полиэтиленоксид-4000, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов. При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении Cmax в плазме крови достигается через 10-20 мин. При наружном применении частично всасывается через кожу; биодоступность составляет 6%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет при в/м введении 99%, при наружном применении - 99.7%. Диклофенак хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, в которой Cmax активного вещества достигается через 4 ч после в/м введения. У пациентов с полиартритом, которые получают препарат в форме мази (на область воспаленного сустава), концентрация в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в плазме крови.

Метаболизм и выведение

T1/2 из плазмы составляет 2 ч, T1/2 из синовиальной жидкости - 4-6 ч. 35% диклофенака выводится в виде метаболитов с калом, 65% подвергается метаболизму в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с мочой.

Показания

Раствор для в/м введения:

• острый болевой синдром;
• острый ревматизм;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• артроз;
• спондилоартроз;
• почечная колика;
• печеночная колика.

Мазь:

• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов;
• ревматизм мягких тканей;
• травматические ушибы;
• растяжения связок, мышц и сухожилий;
• воспалительные отеки мягких тканей;
• артралгия и миалгия, вызванные тяжелой физической нагрузкой.

Режим дозирования

Диклофенак-АКОС вводят в начале лечения однократно в/м в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект. Обычно инъекции назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака в форме таблеток, капсул, применение суппозиториев. В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Мазь в дозе 2-4 г наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают, частота применения - 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза мази не должна превышать 8 г. Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения препарата определяет врач.

Побочное действие

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.

При применении раствора для в/м введения

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
• Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.

Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение, образование инфильтрата, некроз жировой ткани.

Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД. При наружном применении В месте нанесения мази возможны кожная сыпь, жжение, покраснение. При длительном наружном применении препарата возможно развитие системных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы, ЦНС, дыхательной системы, а также аллергических реакций.

Противопоказания

• патологические изменения картины крови неясного генеза (для в/м введения);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для в/м введения), в фазе обострения (для наружного применения);
• деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (для в/м введения);
• беременность;
• период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения);
• детский возраст до 1 года (для наружного применения);
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. "аспириновая триада");
• повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Особенно тщательное наблюдение требуется при необходимости в/м введения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Применение Диклофенака-АКОС в форме мази возможно только по назначению врача при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особенно тщательное наблюдение требуется при необходимости в/м введения препарата у пациентов с предшествующими заболеваниями почек. Применение Диклофенака-АКОС в форме мази возможно только по назначению врача при нарушениях функции почек.

Особые указания

В/м введение препарата Диклофенак-АКОС возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: индуцированная порфирия; системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани. Особенно тщательное наблюдение требуется при необходимости в/м введения препарата у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе; у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства. С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак-АКОС в/м у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.

Применение Диклофенака-АКОС в форме мази возможно только по назначению врача в следующих случаях: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; нарушения функции печени и почек; выраженные нарушения со стороны системы кроветворения; бронхиальная астма, ринит, полипы слизистой оболочки носа; аллергические реакции в анамнезе. С осторожностью применять препарат в форме мази одновременно с другими НПВС.

Использование в педиатрии

При необходимости применения препарата в форме мази у детей в возрасте до 6 лет требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей - миоклонические судороги) и нарушениями со стороны пищеварительной системы (боли в животе, тошнота, рвота; могут возникнуть кровотечения из ЖКТ и/или нарушения функции печени); возможны нарушения функции почек. Лечение: симптоматическая терапия, тщательное наблюдение за состоянием пациента. Специфический антидот не известен.