Дигоксин (Digoxin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. дигоксин 250 мкг. Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Клинико-фармакологическая группа: Сердечный гликозид.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Увеличивает силу сердечных сокращений, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Оказывает умеренное диуретическое действие. Действие препарата начинается через 0.5-2 ч после приема; максимальный эффект развивается в течение 2-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дигоксин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 70%. Прием пищи замедляет абсорбцию дигоксина, но не влияет на ее степень. При приеме одновременно с пищей, содержащей большое количество растительных волокон (например с отрубями), абсорбция дигоксина ухудшается.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Дигоксин распределяется в тканях, в т.ч. в миокарде, поэтому выраженность его действия зависит не от величины Cmax, а от величины Css. Дигоксин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выведение

T1/2 составляет 36-48 ч. 50-70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При анурии T1/2 увеличивается и составляет 4-6 сут. Проведение гемодиализа или гемоперфузии не приводит к ускорению выведения дигоксина.

Показания

• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушения сердечного ритма (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия).

Режим дозирования

При терапии Дигоксином различают "насыщающую" и "поддерживающую" фазы лечения. В "насыщающей" фазе лечения Дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают достижение терапевтической концентрации в плазме крови в течение точно определенного промежутка времени, в "поддерживающей" фазе концентрация дигоксина в плазме поддерживается на терапевтическом уровне.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в соответствии с возрастом пациента, массой тела, функцией почек, степенью тяжести заболевания и другими показателями. В насыщающей фазе лечения доза для взрослых составляет 0.5-1 мг (2-4 таб.), после чего назначают по 250 мкг (1 таб.) через каждые 6 ч до достижения желаемого терапевтического эффекта. Средняя суточная доза составляет 1-1.5 мг (4-6 таб.). Постоянная концентрация дигоксина в плазме достигается обычно в течение 7 дней.

В зависимости от достигнутого лечебного эффекта дозы корректируют. В поддерживающей фазе лечения средняя доза составляет 125-250 мкг (1/2-1 таб.)/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью требуется индивидуальная коррекция режима дозирования.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (которые прежде всего являются признаками передозировки).
• Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны ЦНС: слабость, чувство усталости, апатия, головная боль, нарушения зрения (диплопия, светобоязнь, мелькание "мушек" перед глазами), депрессия, психоз.
• Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении препаратом возможна гинекомастия. Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, крапивница.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, петехии. Побочные эффекты чаще отмечаются при применении препарата в высоких дозах. Дети.

У детей побочные эффекты, не связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы, встречаются очень редко, в основном к признакам отравления дигоксином относятся различные нарушения сердечного ритма.

Противопоказания

• гликозидная интоксикация;
• фибрилляция желудочков;
• выраженная брадикардия;
• AV-блокада (перемежающаяся полная блокада, блокада II степени);
• изолированный митральный стеноз;
• гипертрофический субаортальный стеноз;
• острый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• тампонада сердца;
• экстрасистолия;
• желудочковая тахикардия;
• повышенная чувствительность к дигоксину.

Беременность и лактация

Дигоксин проникает через плацентарный барьер и определяется в плазме плода в тех же концентрациях, что и у матери. Дигоксин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее при применении Дигоксина в период лактации (грудного вскармливания) необходим контроль ЧСС у ребенка. В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата не установлено.

Особые указания

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых пациентов.

Использование в педиатрии

Дигоксин в данной лекарственной форме в детской практике не используется. При применении дигоксина у детей побочные эффекты, не связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы, отмечались редко. Результаты экспериментальных исследований В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, мутагенное и канцерогенное действие препарата не выявлены.

Передозировка

Симптомы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, икота, приступообразные боли в низу живота, диарея, олигоурия, головная боль, слабость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения сердечного ритма, депрессия, нарушения сна; возможны нарушения зрения (диплопия, светобоязнь).

Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля (20-30 г на 1 л воды), применение солевых слабительных (магния сульфат, натрия сульфат - растворить 15-30 г слабительного в 1 стакане теплой воды).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дигоксина с тиазидными, тиазидоподобными и петлевыми диуретиками, ГКС, солями лития и амфотерицином B уменьшается содержание калия в плазме крови, повышается чувствительность к дигоксину и усиливается риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении Дигоксина с солями кальция увеличивается содержание кальция в плазме крови, повышается чувствительность к дигоксину и усиливается риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении Дигоксина с хинидином, пропафеноном, амиодароном, верапамилом, индометацином, интраконазолом замедляется выведение дигоксина из организма и повышается его концентрация в плазме крови. При одновременном применении Дигоксина с эритромицином, тетрациклином, гентамицином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении Дигоксина с колестирамином и колестиполом; слабительными средствами, содержащими магний; антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или висмут; метоклопрамидом уменьшается абсорбция дигоксина из ЖКТ и снижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении Дигоксина с рифампицином, сульфасалазином усиливается метаболизм дигоксина и снижается его концентрация в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.