Далацин (Dalacin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Крем вагинальный 2% белого цвета. 1 г клиндамицин (в форме фосфата) 20 мг Вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат, полисорбат 60, пропиленгликоль, стеариновая кислота, цетостеариловый спирт, цетилпальмитат, минеральное масло, бензиловый спирт, вода очищенная.

Суппозитории вагинальные твердые, торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого или почти белого цвета. 1 супп. клиндамицин (в форме фосфата) 100 мг. Вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol H-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов).

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик для местного применения в гинекологии.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов для местного применения. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов - бактерицидное.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После интравагинального введения вагинальных суппозиториев (100 мг 1 раз/сут в течение 3 дней) около 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом AUC составляет 3.2 мкг х ч/мл (0.42-11 мкг х ч/мл). Cmax клиндамицина в плазме крови достигается через 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на третий день терапии в среднем 0.27 мкг/мл (0.03-0.67 мкг/мл).

После интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема вагинального 1 раз/сут в течение 7 дней Cmax клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в первый день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на седьмой день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 5% (0.6-11%) от введенной дозы.

У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 5% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), Cmax достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на седьмой день - 16 нг/мл (7-26 нг/мл). Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или в/в.

Выведение

T1/2 составляет 1.5-2.6 ч. Практически не кумулирует.

Показания

• бактериальный вагиноз.

Режим дозирования

Разовую дозу (1 полный аппликатор /5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина/ или 1 суппозиторий) вводят во влагалище перед сном в течение 3 дней подряд. Крем можно вводить в течение 7 дней подряд. Суппозитории можно вводить без аппликатора и с аппликатором. После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и хорошо просушить.

Побочное действие

Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов - менее 10%.

• Со стороны половой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, выделения из влагалища, вагинальный кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, маточное кровотечение, аномальные роды, эндометриоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), протеинурия.
• Со стороны пищеварительной системы: генерализованная боль в животе, локализованная боль в животе, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, неприятный запах изо рта, извращение вкуса.
• Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Дерматологические реакции: сыпь, зуд, макуло-папулезная сыпь, эритема, кандидоз кожи. Аллергические реакции: крапивница.

• Со стороны эндокринной системы: глюкозурия, гипертиреоз.
• Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, лихорадка, боль в боку, боль в спине, боль в низу живота, генерализованная боль, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.

Местные реакции: зуд и боль в месте введения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину, а также к любым компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось. Применение Далацина в I триместре беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск для плода.

При применении препаратов клиндамицина во II и III триместрах беременности в лекарственных формах для интравагинального введения не отмечалось увеличения частоты врожденных аномалий плода. Если Далацин применяется во II и III триместрах беременности (хотя официальных исследований по применению суппозиториев при беременности не проводилось), то неблагоприятное влияние на плод представляется маловероятным. В настоящее время отсутствуют данные о выведении клиндамицина с грудным молоком при интравагинальном применении Далацина.

Однако установлено, что при введении клиндамицина внутрь или парентерально некоторое его количество обнаруживается в грудном молоке. Поэтому при решении вопроса о возможности назначения Далацина в период лактации (грудного вскармливания) следует сопоставить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Особые указания

До назначения препарата с помощью специальных лабораторных методов следует исключить следующих возможных возбудителей вульвовагинита: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и вирус Herpes simplex. Интравагинальное применение Далацина может привести к усиленному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.

При системном применении клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) возможно развитие тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. В связи с этим при возникновении на фоне терапии Далацином выраженной или длительной диареи следует отменить препарат и при необходимости провести диагностические и лечебные мероприятия. Совместное применение препарата Далацин с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.

Пациентка должна быть информирована о том, что во время применения вагинального крема и суппозиториев вагинальных следует избегать половых контактов, а также использования других видов изделий, предназначенных для интравагинального введения (например, тампонов, спринцеваний). Далацин в форме вагинальных суппозиториев и вагинального крема содержит компоненты, которые могут уменьшать прочность изделий из латекса или каучука (презервативы, противозачаточные вагинальные диафрагмы). Поэтому использование подобных изделий во время лечения Далацином в форме вагинальных суппозиториев и вагинального крема не рекомендуется.

Передозировка

В настоящее время о передозировке препарата Далацин не сообщалось.

Симптомы: при случайном проглатывании препарата возможно развитие эффектов, которые отмечаются при приеме клиндамицина внутрь. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

В условиях in vitro продемонстрировано антагонистическое взаимодействие между клиндамицином и эритромицином.

Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, поэтому возможно усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.

Этот факт следует учитывать при необходимости назначения последних с Далацином. В фармакодинамических, фармакокинетических или клинических исследованиях данных лекарственных форм никаких взаимодействий не наблюдалось.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; не замораживать. Срок годности вагинальных суппозиториев - 3 года, крема вагинального - 2 года.