Бусерелин (Buserelin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений. 1 доза 1 фл. бусерелина ацетат 150 мкг 2.1 г Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет около 3 ч.

Показания

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• миома матки;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарат вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером.

Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат назначают в дозе 600 мкг/сут, т.е. по одному впрыскиванию 150 мкг в носовой ход 4 раза/сут через равные промежутки времени.

Препарат вводят с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов.

При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерелин следует уменьшить до 2 впрыскиваний в сут или увеличить дозу гонадотропинов. Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.

Побочное действие

• Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
• Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли в низу живота, деминерализация костей; редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
• Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко - ангионевротический отек.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов. В течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда - носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин на сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 20°C. Срок годности - 2 года.