Берлитион 300 (Berlithion 300)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, с риской на одной стороне. 1 таб. тиоктовая (α-липоевая) кислота 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: Opadry OY-S-22898 желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), натрия додецилсульфат, парафин жидкий, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель желто-оранжевый (Е110), парафин жидкий).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. 1 мл 1 амп. этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты 32.33 мг 388 мг, что соотв. содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты 25 мг 300 мг Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий обмен веществ. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант, образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот и пировиноградной кислоты. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание.

Время достижения Cmax - 40-60 мин. Биодоступность - 30%. При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл. Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Показания

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

Внутрь взрослым назначают по 600 мг 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально. При тяжелых формах полиневропатии в начале лечения препарат назначают в/в по 300-600 мг (соответственно 12-24 мл)/сут в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию и назначают Берлитион 300 в форме таблеток по 300-600 мг/сут.

Правила приготовления и хранения инфузионнного раствора

Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы Берлитиона 300 разбавляют 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 30 мин. Из-за светочувствительности активного вещества инфузионный раствор следует готовить непосредственно перед применением. Раствор препарата нужно защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
• Со стороны ЦНС: в отдельных случаях (после в/в введения) - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях (после в/в введения) - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура).
• Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: иногда - жжение в месте инъекции.

Противопоказания

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Берлитиона 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность его применения у этой категории пациенток.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии.

В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. После приема препарата Берлитион 300 утром, применять препарата железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

Пациентам, принимающим препарат Берлитион 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Берлитион 300 нельзя назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с комплексами, содержащими ионы металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно ослабление действия с цисплатина.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность Берлитиона 300. Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами декстрозы (в т.ч. с растворами левулозы) труднорастворимые комплексные соединения. Берлитион 300 ЕД несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 2 года, срок годности концентрата для приготовления раствора для инфузий - 3 года.