Арутимол (Arytimol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.25% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.

1 мл тимолола гидромалеат 3.42 мг, в т.ч. тимолол 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода д/и.

Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора, бесцветного или с желтоватым оттенком, без запаха.

1 мл тимолола гидромалеат 6.83 мг, в т.ч. тимолол 5 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в качестве консерванта, 0.03 мг), повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, вода д/и. 5 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат из группы неселективных бета-адреноблокаторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и на размер зрачка.

Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления (ВГД) достигается через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. Выводится почкаи в виде метаболитов. У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.

Показания

• повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);

открытоугольная глаукома;

вторичная глаукома (в т.ч. афакическая);

закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками в качестве дополнительного средства для снижения ВГД);

врожденная глаукома (при недостаточной эффективности других терапевтических мероприятий).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и исходного уровня внутриглазного давления (ВГД). Препарат закапывают по 1 капле 2 раза/сут в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. После стабилизации ВГД возможно снижение дозы до 1 капли 1 раз/сут.

Препарат предназначен для длительного применения. Пациент должен быть предупрежден о том, что перерыв в применении препарата или изменение дозы можно проводить только по рекомендации врача.

Побочное действие

• Со стороны органа зрения: раздражение, гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, снижение АД, брадиаритмия, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.
• Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея. Аллергические реакции: экзема, крапивница. Прочие: ринит, нарушение половых функций, алопеция. Местное применение у новорожденных может привести к апноэ.

Противопоказания

• аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма);
• выраженная сердечная недостаточность;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II или III степени;
• кардиогенный шок;
• дистрофия роговицы;
• тяжелый атрофический ринит;
• повышенная чувствительность к тимололу.

С осторожностью применяют препарат у больных с тиреотоксикозом, хроническим бронхитом и эмфиземой. У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, применение тимолола может привести к гипогликемии.

Беременность и лактация

Применение Арутимола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Достаточного опыта по применению препарата в эти периоды нет, однако установлено, что тимолол проникает через плацентарный барьер.

Если препарат применяли непосредственно перед родами или во время грудного вскармливания, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения и в течение всего периода лечения кормящих матерей препаратом Арутимол.

Особые указания

Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения ВГД и обследования роговицы. Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может отложиться в мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.

Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин. При переводе пациентов на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии необходимо отменить препарат за 48 ч.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно снижение четкости зрения и замедление скорости писхомоторных реакций, что может уменьшить способность к занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Этот эффект усиливается при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота.

Лечение: промыть глаза водой или физиологическим раствором; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин (эпинефрин), может вызвать расширение зрачка.

Снижение ВГД усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих адреналин (эпинефрин) и пилокарпин. Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении Арутимола с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона срок хранения глазных капель - 6 недель.