Аквадетрим (Aquadetrim)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли для приема внутрь 1 мл (30 кап.) колекальциферол 15 тыс.МЕ

Вспомогательные вещества: кремофор EL, сахароза, натрия гидрофосфат, лимонная кислота, анисовый ароматизатор, бензиловый спирт, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора.

Фармакологическое действие

Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора. Витамин D3 является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует минерализации и росту скелета.

Витамин D3 является естественной формой витамина D, которая образуется у человека в коже под действием солнечных лучей. По сравнению с витамином D2 характеризуется на 25% более высокой активностью.

Колекальциферол играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует также выведение кальция и фосфатов почками. Концентрации ионов кальция в крови обуславливают поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, функцию миокарда, способствуют проведению нервного возбуждения, регулируют процесс свертывания крови. Витамин D необходим для нормального функционирования паращитовидных желез, также участвует в функционировании иммунной системы, влияя на продукцию лимфокинов.

Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания, дефицит кальция, а также недостаточное пребывание на солнце в период быстрого роста ребенка приводит к рахиту, у взрослых - к остеомаляции, у беременных могут возникнуть симптомы тетании, нарушение процессов обызвествления костей новорожденных.

Повышенная потребность в витамине D возникает у женщин в период менопаузы, поскольку у них часто развивается остеопороз в связи с гормональными нарушениями.

Фармакокинетика

Всасывание

Водный раствор колекальциферола всасывается лучше, чем масляный раствор (что имеет значение при применении у недоношенных детей, т.к у данной категории пациентов происходит недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов). После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкой кишки.

Распределение и метаболизм

Метаболизируется в печени и почках. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Колекальциферол обладает свойствами кумуляции.

Выведение

T1/2 составляет несколько дней. Выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек T1/2 может увеличиваться.

Показания

Профилактика и лечение:

• дефицита витамина D;
• рахита и рахитоподобных заболеваний;
• гипокальциемической тетании;
• остеомаляции;
• метаболических остеопатий (гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз).

Лечение остеопороза, в т.ч. постменопаузного (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом количества витамина D, которое получает пациент в составе пищевого рациона и в форме лекарственных препаратов. Препарат принимают в 1 ложке жидкости (1 кап. содержит 500 МЕ колекальциферола). Чтобы точно отмерить дозу препарата, флакон следует держать под углом 45°.

С целью профилактики доношенным новорожденным с 3-4 недель жизни до 2-3 лет, при правильном уходе и достаточном пребывании на свежем воздухе, препарат назначают в дозе 500-1000 МЕ (1-2 кап.)/сут.

Недоношенным детям с 7-10-дневного возраста, близнецам и детям, живущим в неблагоприятных условиях, назначают 1000-1500 МЕ (2-3 кап.)/сут. В летнее время года дозу можно уменьшить до 500 МЕ (1 кап.)/сут.

Беременным ежедневно назначают 500 МЕ (1 кап.)/сут на весь период беременности, или 1000 МЕ/сут, начиная с 28 недели беременности.

В постменопаузном периоде назначают 500-1000 МЕ (1-2 кап.)/сут.

При рахите препарат назначают ежедневно в дозе 2000-5000 МЕ (4-10 кап.)/сут в течение 4-6 недель в зависимости от степени тяжести рахита и варианта течения. При этом следует контролировать клиническое состояние пациента и исследовать биохимические показатели (уровень кальция, фосфора, активность ЩФ в крови и в моче). Начальная доза составляет 2000 МЕ/сут в течение 3-5 дней, затем при хорошей переносимости дозу повышают до индивидуальной лечебной (обычно до 3000 МЕ/сут). Доза 5000 МЕ/сут назначается только при выраженных костных изменениях. При необходимости после 1 недели перерыва курс лечения можно повторить. Лечение следует продолжать до получения четкого лечебного эффекта, с последующим переходом на профилактическую дозу 500-1500 МЕ/сут.

При лечении рахитоподобных заболеваний назначают 20 000-30 000 МЕ (40-60 кап.)/сут в зависимости от возраста, массы тела и тяжести заболеваний под контролем биохимических показателей крови и анализа мочи. Курс лечения - 4-6 недель. При лечении постменопаузного остеопороза (в составе комбинированной терапии) назначают 500-1000 МЕ (1-2 кап.)/сут.

Побочное действие

При применении препарата в рекомендуемых дозах и отсутствии индивидуальной повышенной чувствительности побочное действие не выявлено. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов гипервитаминоза D: потеря аппетита, тошнота, рвота, головная боль, мышечные и суставные боли, запоры, сухость в полости рта, полиурия, депрессии, нарушения психики, потеря массы тела, повышение уровня кальция в крови и моче, образование камней в почках, кальцификация мягких тканей.

Противопоказания

• гипервитаминоз D;
• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• образование кальциевых камней в почках;
• саркоидоз;
• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к витамину D3 и другим компонентам препарата (особенно к бензиловому спирту).

Беременность и лактация

При беременности не следует применять Аквадетрим в высоких дозах из-за возможности проявления тератогенного действия в случае передозировки.

С осторожностью следует назначать Аквадетрим в период лактации, т.к. при применении препарата в высоких дозах у кормящей матери возможно развитие симптомов передозировки у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Колекальциферол метаболизируется в печени и почках.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек T1/2 может увеличиваться.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат иммобилизованным пациентам.

Применение препарата в лечебных целях у детей необходимо осуществлять под тщательным медицинским наблюдением и корректировать режим дозирования во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

При назначении препарата необходимо учитывать все возможные источники витамина D. Продолжительное применение Аквадетрима в высоких дозах или применение препарата в ударных дозах может привести к хроническому гипервитаминозу D3. Не следует одновременно применять Аквадетрим и кальций в высоких дозах.

Контроль лабораторных показателей

При применении препарата в лечебных целях необходимо контролировать уровень кальция в крови и моче.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, беспокойство, жажда, полиурия, диарея, кишечная колика. Частыми симптомами являются головная, мышечная и суставная боли, депрессии, нарушения психики, атаксия, ступор, прогрессирующая потеря массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышением АД. В тяжелых случаях возможно помутнение роговой оболочки, реже - отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты. Возможно образование камней в почках, обызвествление мягких тканей, в т.ч. кровеносных сосудов, сердца, легких, кожи.

Редко развивается холестатическая желтуха.

Лечение: следует прервать применение препарата. Назначают прием большого количества жидкости.

При необходимости может потребоваться госпитализация.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Аквадетрима и тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии. При одновременном применении Аквадетрима с противоэпилептическими препаратами, рифампицином, колестирамином абсорбция колекальциферола снижается. Одновременное применение Аквадетрима с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития нарушений ритма сердца).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 5° до 15°C. Срок годности - 3 года.