Престариум (Prestarium)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

1 таб. периндоприла третбутиламиновая соль 2 мг, что соотв. периндоприлу 1.669 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат.

Таблетки палочковидной формы, закругленные с двух концов, светло-зеленого цвета, с насечкой с обеих сторон и гравировкой в виде лого фирмы на одной из сторон.

Допускаются незначительная неоднородность окрашивания и наличие незначительных вкраплений.

1 таб. периндоприла третбутиламиновая соль 4 мг, что соотв. периндоприлу 3.338 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат. Таблетки круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета, с гравировкой в виде "сердечка" на одной из сторон и лого фирмы - на другой. Допускаются незначительная неоднородность окрашивания и наличие незначительных вкраплений.

1 таб. периндоприла третбутиламиновая соль 8 мг, что соотв. периндоприлу 6.676 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный гидрофобный, магния стеарат. 30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Снижает АД, что связано, главным образом, с нарушением образования ангиотензина II и устранением его суживающего влияния преимущественно на артериальные сосуды, а также стимулирующего действия ангиотензина II на секрецию альдостерона.

При длительном применении Престариум способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка. У больных с хронической сердечной недостаточностью Престариум уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндокардиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина, снижает частоту реперфузионных аритмий. Престариум нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. При применении препарата отмечено снижение давления наполнения левого и правого желудочков, снижение ОПСС, умеренное урежение ЧСС. В ходе лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы). При применении Престариума для лечения сердечной недостаточности в рекомендованных дозах выраженных изменений АД после его первого приема и после длительного применения не наблюдается.

Длительное лечение Престариумом не приводит к нарушению функции почек и не влияет на уровень калия в крови. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 46 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация АД наступает после 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 65-70%.

Распределение и метаболизм

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема Престариума. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%), зависит от концентрации препарата. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Препарат не кумулирует в организме. Повторный прием не приводит к кумуляции, и T1/2 соответствует периоду его активности. При приеме препарата во время еды метаболизм периндоприла замедляется. Выведение T1/2 периндоприла составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма через почки; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе (в составе комплексной терапии с индапамидом);
• снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Режим дозирования

При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут утром. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть повышена до 8 мг 1 раз/сут. При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим терапию диуретиками, может отмечаться резкое падение АД, для профилактики которого рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии Престариумом или назначать препарат в более низких дозах - 2 мг 1 раз/сут. У пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При необходимости в последующем доза может быть повышена. Пациентам пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2 мг/сут и в дальнейшем, при необходимости, постепенно повышать ее вплоть до максимальной дозы 8 мг/сут.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью препаратом Престариум в комбинации с некалийсберегающим диуретиком и/или дигоксином рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2 мг 1 раз/сут утром. В последующем, через 12 недели лечения, доза может быть повышена до 4 мг 1 раз/сут. Для профилактики повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию Престариумом следует начинать с 2 мг в течение первых 2 недель до введения индапамида. Терапию следует начинать в любое время (от 2 недель до нескольких лет) после перенесенного инсульта. У пациентов со стабильной ИБС терапию препаратом Престариум следует начинать с дозы 4 мг 1 раз/сут в течение 2 недель. Затем суточная доза должна быть увеличена до 8 мг 1 раз/сут (в зависимости от функции почек). Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2 мг 1 раз/сут в течение одной недели, затем по 4 мг 1 раз/сут в течение следующей недели перед увеличением дозы до 8 мг 1 раз/сут (в зависимости от функции почек). Больным с почечной недостаточностью дозу.

Престариума устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня калия в плазме и от значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин препарат назначают в дозе 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин - 2 мг через сут; для пациентов на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин) - 2 мг в день гемодиализа. При КК более 60 мл/мин или у пациентов с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Препарат следует принимать до еды. При пропуске приема одной или более доз необходимо принять 1 таб. перед следующим приемом пищи.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; крайне редко - аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - снижение функции почек; крайне редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто - сухой кашель, затруднение дыхания; редко - бронхоспазм; крайне редко - ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушение вкуса; редко - сухость во рту; крайне редко - холестатическая желтуха, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, астения, головокружение, звон в ушах, нарушение зрения, мышечные судороги, парестезии, нарушение вкуса; редко - снижение настроения, нарушение сна; крайне редко - спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; крайне редко – многоформная эритема.

Прочие: редко - повышение потоотделения, нарушение сексуальной функции.

Со стороны лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации креатинина в моче и плазме крови (обратимое после отмены препарата – наиболее вероятно при стенозе почечных артерий, лечении артериальной гипертензии с помощью диуретиков, наличии почечной недостаточности), временная гиперкалиемия, протеинурия (у больных с клубочковой нефропатией). У некоторых больных (после трансплантации почки, гемодиализа) на фоне приема ингибиторов АПФ может развиться анемия.

Редко - тромбоцитопения, снижение гемоглобина, гематокрита; крайне редко – агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия. Возможно развитие гемолитической анемии на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к препарату и к другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Применение при нарушениях функции почек Больным с почечной недостаточностью дозу Престариума устанавливают индивидуально, в зависимости от уровня калия в плазме и от значений клиренса креатинина. При КК 30-60 мл/мин препарат назначают в дозе 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин – 2 мг через сут; для пациентов на гемодиализе (при КК менее 15 мл/мин) - 2 мг в день гемодиализа. При КК более 60 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.