Акриланз

Формы выпуска - капсулы 0.03 г (упаковки ячейковые контурные)

Фармакологическая группа - протонового насоса ингибитор

Фармакологическое действие

• ингибитор протонного насоса
• противоязвенное
• снижающее кислотопродукцию

Ингредиенты - лансопразол 30 мг (в виде пеллет - 0.37 г)

Показания

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• Гастроеюнальная язва
• Болезни пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
• Пептическая язва неуточненной локализации
• Эзофагит
• Другие болезни пищевода
• Язва пищевода
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка

Состав по компонентам

• лансопразол

Фармакодинамика

Лансопразол является избирательным и необратимым ингибитором кислотного насоса. В кислой среде обкладочных клеток желудка (париетальные гландулоциты) лансопразол превращается в активные сульфонамидные производные, которые связываются с сульфгидрильной группой (H+, К+)-АТФазы - ферментной системы, известной также как кислотный (протонный) насос. (H+, К+)-АТФаза катализирует конечную стадию желудочной секреции кислоты. Ингибирование (H+, K+)-АТФазы лансопразолом приводит к подавлению желудочной секреции кислоты, опосредованной как центральными, так и периферическими механизмами. Ингибирующий эффект препарата дозозависим. Лансопразол подавляет как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию кислоты, независимо от раздражителя. После приема внутрь лансопразол существенно снижает базальный дебит кислоты, а также значительно повышает среднее значение желудочного рН и процент времени сохранения этого показателя на уровне больше 3-4. Данный препарат также значительно уменьшает дебит стимулированной пищей кислоты и объем секреции, а также дебит стимулированной пентагастрином кислоты. В дополнение к этому, лансопразол ингибирует нормальное увеличение объема секреции, кислотности и дебита кислоты, индуцированное инсулином. Антихолинергическими свойствами или свойствами блокатора Н2-рецепторов гистамина лансопразол не обладает.

Другие действия

Вследствие нормальных физиологических эффектов, вызываемых ингибированием желудочной секреции кислоты, кровоток в антральном отделе желудка, области привратника и луковице двенадцатиперстной кишки снижается примерно на 17%; однако на кровоток в слизистой оболочке дна желудка лансопразол существенно не влияет. Опорожнение желудка от расщепляемой твердой пищи после приема лансопразола значительно замедляется. Лансопразол повышает уровень пепсиногена в сыворотке крови и снижает активность пепсина в базальных условиях и в ответ на стимуляцию секреции кислоты пищей или инъекцией инсулина. Как и другие средства, которые увеличивают внутрижелудочное значение рН, лансопразол может вызывать повышение числа восстанавливающих нитрат бактерий и увеличивать концентрацию нитрата в желудочном секрете у больных язвенной болезнью желудка; однако до настоящего времени о существенном повышении уровня нитрозамина не сообщалось, на основании чего предполагается отсутствие риска канцерогенеза, связанного с этим механизмом. Показано, что лансопразол и его активные метаболиты обладают in vitro активностью в отношении Helicobacter pylori - грамотрицательной бактерии, между наличием которой и язвенной болезнью имеется тесная связь. Лансопразол может влиять на иммунную реакцию слизистой оболочки на Н.pylori. Образование специфических IgA к Н.pylori в слизистой оболочке после кратковременного лечения лансопразолом существенно усиливается, на основании чего обоснованно предположить, что иммунная система аппарата секреции кислоты активно участвует в защите организма хозяина от Н.pylori и что эффективность такой системы на уровне слизистой оболочки желудка является решающей для полной ликвидации Н.pylori. Хотя сам лансопразол обладает относительно слабой способностью уничтожать Н.pylori, он может повышать способность других средств ликвидировать этот микроорганизм: активность лансопразола как средства, подавляющего секрецию, может быть более важным фактором, объясняющим его эффективность. Лансопразол обладает способностью ингибировать активность ферментной системы цитохрома P-450 в печени.

Фармакокинетика

Всасывание. В связи с тем, что лансопразол нестоек в кислой среде, для того чтобы предотвратить его распад в желудке и повысить биодоступность, препарат применяют в виде капсул, содержащих гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Как только лансопразол покидает желудок, всасывание его происходит быстро и является относительно полным, причем абсолютная биодоступность превышает 80%. Если лансопразол принимают в течение 30 минут после приема пищи, биодоступность препарата может быть снижена по сравнению с той, которая отмечается при приеме натощак. При циррозе печени всасывание препарата может быть замедленным.

Распределение. Лансопразол проникает в ткани, в частности в обкладочные клетки желудка. Явный объем распределения после приема внутрь в дозе 30 мг составляет примерно 0.5 л/кг.

Связывание с белками. Очень высокое (около 97%); связывание с белками остается постоянным в диапазоне концентраций 0.05 - 5 мкг/мл. У больных с нарушением функции почек связывание с белками может быть снижено на 1 - 1.5%.

Биотрансформация. Лансопразол в значительных количествах метаболизируется в печени в 2 основных экскретируемых метаболита, которые являются неактивными. В кислой среде обкладочных клеток желудка лансопразол превращается в 2 активных соединения, которые ингибируют желудочную секрецию, катализируемую (H+, K+)-АТФазой, внутри канальцев обкладочных клеток, но эти соединения отсутствуют в системном кровотоке.

Период полувыведения. Фаза выведения - При нормальной функции почек: Примерно 1.5 ч. При нарушении функции почек: Укорочен. У больных пожилого возраста: 1.9 - 2.9 ч. При нарушении функции печени: 3.2 - 7.2 ч.

Начало действия. Повышение внутрижелудочного рН отмечается через 2 - 3 ч после однократной дозы 15 мг, через 1 - 2 ч после однократной дозы 30 мг или при многократном приеме доз по 15 мг, через 1 ч при схеме многократного приема доз по 30 мг. Время достижения максимальной концентрации: Примерно 1 - 2 ч. При приеме лансопразола утром время достижения максимальной концентрации меньше, чем при приеме препарата вечером. Максимальная концентрация в сыворотке крови: После приема внутрь однократной дозы лансопразола 30 мг средние значения максимальной концентрации в сыворотке крови у добровольцев были в пределах 0.75 - 1.15 мг/л. Хотя корреляция с концентрациями лансопразола в сыворотке крови по существу отсутствует, по-видимому, ингибирование желудочной секреции пропорционально дозе. Концентрации лансопразола в сыворотке крови после приема дозы утром могут быть выше в 2 раза или больше по сравнению со схемами приема доз вечером. При приеме лансопразола в течение 30 минут после приема пищи как максимальная концентрация в сыворотке крови, так и площадь под кривой концентрация - время были снижены примерно на 50% по сравнению с приемом препарата натощак. Концентрация лансопразола и его активных метаболитов внутри обкладочных клеток желудка является главным фактором, определяющим его эффективность как средства, подавляющего секрецию.

Длительность действия. Более 24 ч. После прекращения применения лансопразола уровень кислоты в желудке не увеличивается до 50% базального дебита ранее, чем через 39 ч. Никакого рикошетного увеличения желудочной кислотности после прекращения применения лансопразола не отмечалось. У больных с синдромом Золлингера - Эллисона длительность действия лансопразола более высокая.

Выведение. Почками - Примерно 14 - 25% дозы лансопразола выводится с мочой в виде конъюгированных и неконъюгированных гидроксилированных метаболитов. Менее 1% неизмененного лансопразола обнаруживается в моче. С желчью/с фекалиями - Примерно 2/3 дозы лансопразола обнаруживается в виде метаболитов в фекалиях. При проведении диализа - Лансопразол и его метаболиты существенно не диализируются; при гемодиализе удаляется неопределимая часть препарата. Выведение препарата более длительное у здоровых людей пожилого возраста, у взрослых больных и больных пожилого возраста со слабым нарушением функции почек и у больных с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение) - Лансопразол применяют для кратковременного (до 4 недель) лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения с целью ослабления симптомов заболевания и рубцевания язвы. Эрозивный эзофагит (лечение) - Лансопразол применяют для кратковременного (до 8 недель) лечения эрозивного эзофагита любой степени, связанного с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, с целью ослабления симптомов заболевания и заживления поражений. Лансопразол можно использовать дополнительно в течение 8 недель у больных, у которых заживления поражений пищевода не произошло. При рецидиве эрозивного эзофагита можно рассмотреть возможность проведения дополнительного курса лечения лансопразолом. Гиперсекреторные состояния желудка (лечение) - Лансопразол применяют для длительного лечения патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера - Эллисона. Язвенная болезнь желудка (лечение) - Лансопразол применяют для кратковременного (до 8 недель) лечения язвенной болезни желудка в стадии обострения.

Режим дозирования

Обычная доза для взрослых: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (лечение) - Внутрь, 15 - 30 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром перед едой, до 4 нед. Эрозивный эзофагит (лечение) - Внутрь, 30 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром перед едой, до 8 нед. Для больных, у которых дефекты пищевода не заживают за первые 8 нед, может быть полезен дополнительный 8-недельный курс лечения. При рецидиве эрозивного эзофагита можно рассмотреть возможность проведения третьего 8-недельного курса лечения. Гиперсекреторные состояния желудка, включая синдром Золлингера-Эллисона (лечение) - Внутрь, вначале 60 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром перед едой, при необходимости дозу увеличивают. Некоторые больные получали по 90 мг 2 раза в сутки в течение 4 лет. Язвенная болезнь желудка (лечение) - Внутрь, 15 - 30 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром перед завтраком, в течение 4 - 8 нед. Примечание: Суточные дозы выше 120 мг следует давать в разделенных дозах. У больных с тяжелым нарушением функции печени следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата; как правило, у этих больных доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Обычно назначаемые максимальные дозы для взрослых: Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка - 30 мг в сутки. Гиперсекреторные состояния желудка - 180 мг в сутки. Обычная доза для детей: В возрасте до 18 лет безопасность и эффективность не определены. Обычно назначаемые максимальные дозы для людей пожилого возраста: 30 мг в сутки. Важно принимать препарат до приема пищи, предпочтительно утром. Следует глотать капсулы целиком, не раздавливать, не разламывать и не разжевывать; однако если больной не может глотать капсулы целиком, их можно раскрыть, высыпать интактные гранулы в чайную ложку яблочного пюре и немедленно проглотить пюре; разжевывать или раздавливать гранулы не следует. Пропущенная доза: Принять как можно быстрее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы. У больных с гиперсекреторными состояниями желудка, такими как синдром Золлингера-Эллисона, дозы препарата следует корректировать в соответствии с индивидуальными особенностями больного и давать их в течение периода времени, определяемого клиническими показаниями. В целом задача лечения - поддержание базального дебита кислоты ниже 10 ммоль/ч.