Диданозин (видекс)

Торговое название: Видекс®

Международное непатентованное название: диданозин

Химическое название: 2',3'-дидеоксиинозин

Лекарственная форма: таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей.

Состав

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь

• Каждая таблетка содержит активное вещество – диданозин 100 мг.
• Вспомогательные вещества: кальция карбонат, магния гидроксид, аспартам, сорбитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ароматизатор мандариновый оранжевый, магния стеарат.

Капсулы

• Каждая капсула содержит активное вещество – диданозин 125 мг, 200 мг, 250 мг или 400 мг.
• Вспомогательные вещества:
  • Состав гранул: карбоксиметилкрахмал натрия, кармеллоза натрия.
  • Состав суспензии для оболочки гранул: метакриловой кислоты и этакрилата сополимер, диэтилфталат, вода, тальк.
  • Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, желатин.
  • Состав чернил:
    • капсулы 125 мг – шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, титана диоксид, краситель железа оксид красный и краситель железа оксид желтый;
    • капсулы 200 мг – шеллак, пропиленгликоль, индигокармин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый; капсулы 250 мг – шеллак, пропиленгликоль, индигокармин; капсулы 400 мг – шеллак, пропиленгликоль, симетикон, краситель железа оксид красный, аммиак водный.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей

Каждый флакон содержит активное вещество – диданозин 2 г. Вспомогательные вещества отсутствуют.

Описание

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями от белого или почти белого до светло-желтого цвета с маркировкой «100» на одной стороне таблетки и «VIDEX» на другой. Допускается незначительная «мраморность» поверхности таблеток.

Капсулы

Твердые желатиновые капсулы, состоящие из двух частей непрозрачного белого цвета. Содержимое капсул: белые или почти белые гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

• Капсулы по 125 мг: Размер №3. Надписи «BMS», «125 mg» и «6671» нанесены желто-коричневым цветом.
• Капсулы по 200 мг: Размер №2. Надписи «BMS», «200 mg» и «6672» нанесены зеленым цветом.
• Капсулы по 250 мг: Размер №1. Надписи «BMS», «250 mg» и «6673» нанесены синим цветом.
• Капсулы по 400 мг: Размер №0. Надписи «BMS», «400 mg» и «6674» нанесены красным цветом.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей

• Порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное (ВИЧ) средство [J05AF02].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диданозин (2',3'-дидеоксиинозин или ddl) синтетический аналог нуклеозида диоксиаденозина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку диданозин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит дидезоксиаденозин-трифосфат (ddATO). При репликации нуклеиновой кислоты вируса включение 2',3'-дидеоксинуклеозида препятствует росту цепи и, тем самым, подавляет репликацию вируса.

Кроме того, ddATO подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с диоксиаденозин 5-трифосфата (dATO) за связывание с активными участками фермента, предотвращая синтез провирусной ДНК.

Фармакокинетика

Абсорбция

Площадь под кривой концентрация – время (AUC) диданозина в плазме крови и максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме капсул и таблеток равны. По сравнению с таблетками, скорость всасывания препарата из капсул ниже, значение Сmax капсул составляет 60% от значения Сmax таблеток. Время достижения Сmax составляет примерно 2 часа для капсул Видекс и 0,67 часа для таблеток Видекс.