Возможности тестостерона. Виды тестостерона. Эстратест: предпосылки «за» и «против». Различные формы отпуска тестостерона. Препараты тестостерона

Кроме возможностей тестостерона наращивать массу тела (мышцы и кости) без увеличения жирового слоя, тестостерон помогает бороться с такими симптомами, как ослабление полового влечения и упадок энергии, а также улучшает самочувствие, поэтому есть ряд причин включить этот гормон в терапию, чтобы восполнить то, что потеряли при ослаблении функций яичников. Но только не переусердствуйте! Слишком большая доза тестостерона только добавит лишние сантиметры в области талии.

Виды тестостерона - натуральные и синтетические

На рынке в США еще нет оптимального, одобренного Управлением по контролю за лекарствами продукта, поставляющего натуральный микронизированный тестостерон в женский организм, хотя есть хорошие препараты тестостерона для мужчин. Какие существуют препараты и что вы должны учитывать при использовании этого гормона в своей терапии.

Метилтестостерон. Это был первый допустимый препарат, одобренный Управлением по контролю за лекарствами. Метилтестостерон - синтетическая, более сильнодействующая форма тестостерона, химически отличающаяся от той, что вырабатывается яичниками или яичками. Присоединение к тестостерону метиловой группы делает возможным применение гормона в оральном виде; таким образом, в организме он не распадается и не теряется в процессе переработки организмом до всасывания его в кровь. Но именно метиловая группа повышает возможность поражения печени, за что тестостерон и заслужил плохую репутацию. Метилтестостерон раньше применялся только мужчинами и до тех пор, пока не появились более эффективные формы гормона.

Для женщин на рынке представлены следующие продукты: эстратест, премарин метилтестостерона (комбинированный препарат, в настоящее время снят с продаж). В этих препаратах обычно содержалась слишком высокая доза метилтестостерона, что неотвратимо ведет к негативным последствиям при ежедневном применении.

Микронизированный натуральный тестостерон. Микронизированный означает то, что частицы (молекулы) гормона достаточно малы, чтобы быть полностью переработанным и всосаться в кровь. Микронизированный тестостерон получают из соевых бобов и плодов дикого картофеля - процесс, подобный процессу получения эстрадиола и прогестерона. Первичные растительные частицы выделяются, очищаются и синтезируются в запатентованный в США тестостерон, идентичный тому, что вырабатывается в человеческом организме. Фармацевты могут производить таблетки, кремы, гели, инъекции или имплантанты с любой концентрацией тестостерона. В настоящее время в США проходит медицинскую экспертизу пластырь для женщин, содержащий микронизированный тестостерон. Это пластырь такого же типа, как и эстрадиоловые пластыри, но пока его нет на рынке. Такие тестостероновые пластыри, как андродерм, тестодерм и гель «Андрогель», содержат слишком высокую концентрацию гормона и поэтому не подходят для женщин. Не используйте мужские препараты для восполнения гормонального недостатка.

Эстратест: предпосылки «за» и «против»

В связи с осознанием важности восполнения недостатка тестостерона у женщин препарат эстратест стал более популярен за последние годы, но есть и проблемы, связанные с применением этого продукта, особенно когда вы боретесь с увеличением веса. Эстратест содержит этерифицированные эстрогены, которые конвертируются в эстрон и обеспечивают меньшее количество 17-бета-эстрадиола, поэтому данный препарат не обеспечивает для вашего организма эстроген в лучшей форме. Эстратест содержит сильнодействующий метилтестостерон, и концентрация его слишком велика для ежедневного применения женщинами. В результате этот препарат в большей степени способствует появлению негативных побочных эффектов, чем микронизированный тестостерон (беспокойство, связанное с воздействием метилтестостерона на печень и его влиянием на образование опухолей в печени, известно еще с 1950-х). Из-за побочных эффектов метилтестостерон не должен больше использоваться в гормональной терапии, особенно в связи с тем, что стали доступными эффективные заместители. Немецкое общество эндокринологов в 1981 г. признало тестостерон вышедшим из употребления, а министерство здравоохранения Германии постановило, что метилтестостерон должен быть изъят из продажи. Однако в других странах тестостерон все еще находит применение, и эта практика должна быть прекращена.

У женщин, принимающих эстратест, гораздо чаще возникают такие проблемы, как повышение аппетита, тяга к сладостям, увеличение веса, появление волос на лице, прыщи и жирная кожа, огрубление голоса, вспышки мышечной боли, раздражительность, бессонница и чувство беспокойства или напряжение, выпадение волос на затылке (как при облысении у мужчин), повышенный уровень общего и ЛПНП-холестерина, пониженный уровень ЛПВП («хорошего») холестерина, а также повышенный уровень триглицеридов и инсулина (что способствует большему скоплению жира в области талии).

Эстратест иллюстрирует обычную проблему, возникающую при использовании любых комбинированных медикаментов с фиксированной дозой вещества: может быть слишком большая концентрация одного компонента и слишком малая другого, что может не соответствовать вашим потребностям.

Некоторые врачи предпочитают назначать гормоны по отдельности, что дает возможность изменять дозу одного гормона единовременно в зависимости от вашего самочувствия, или от взаимодействия препарата с другими медикаментами (антибиотики, средство от астмы и т. п.), или же от того, как влияют на ваши ощущения усиленные воздействия на гормональный метаболизм.

Различные формы отпуска тестостерона

Тестостерон может быть представлен в виде таблеток, кремов, гелей, инъекций или имплантантов. Форма отпуска (вид препарата) определяет, как гормон всосется, скорость колебания его уровня в крови, метаболизм гормона в другие формы (как, например, дигидротестостерон и другие), положительность реакции вашего организма, вероятность побочных эффектов. Вид препарата будет также определять положительное или отрицательное воздействие гормона на энзимы, вырабатываемые печенью, холестерин, ЛПНП, ЛПВП, глюкозу в крови и т. п.

Что следует учитывать

Быстро впитываемые препараты тестостерона (гели, некоторые кремы, инъекции, таблетки, которые кладутся под язык) обычно вызывают быстрые колебания уровня крови. Это приводит к возникновению головной боли, раздражительности, волнения, мышечных спазмов, агрессивности и чувства гнева/беспокойства. Когда же уровень гормона в крови резко падает, происходит ослабление благотворного воздействия. Гели впитываются быстрее всех остальных препаратов, и многие из моих пациентов (даже мужчины) жаловались, что через 5 мин после применения геля они испытывают такое ощущение, будто их сбил грузовик. Это действительно так, даже если доза гормона невелика, поскольку воздействие на мозг зависит от скорости впитывания, а не от количества гормона.

Медленнодействующие препараты тестостерона, такие, как медленно рассасывающиеся капсулы или таблетки, кремы в капсуле или медленно действующая инъекция, обеспечивают постепенное всасывание гормона и более стабильный его уровень в течение долгого времени.

Существуют несколько видов инъекций синтетического тестостерона, но они дают слишком высокий уровень гормона в крови в самом начале, и действие их прекращается внезапно.

Имплантанты, также называемые пилюлями, в настоящее время не одобрены Управлением по контролю за лекарствами для использования женщинами, но все же применяются в отдельных случаях. Наблюдения таковы, что женщины, принимающие эти препараты, сталкиваются с проблемами, включающими также беспорядочное (нерегулярное) поглощение гормона и прекращение действия непредсказуемого «утомляющего» эффекта, а также повышенный уровень гормона в крови. Это связано с возникновением эффектов мужеподобности: выпадение волос, прыщи, накопление жировой ткани в области талии и живота, негативные изменения липидов, повышенная сопротивляемость инсулина. Кроме того, имплантанты вводятся и извлекаются хирургическим путем, поэтому у вас пока нет возможности самостоятельно прекратить использование препарата. По этим причинам доктора не рекомендуют имплантанты.

Оральные препараты тестостерона, прежде чем поступить в кровяной поток, сначала перерабатываются печенью. Для некоторых женщин это не представляет проблемы, и микронизированный тестостерон длительного действия способствует повышению сексуального влечения, энергии, увеличению плотности костной ткани и улучшению самочувствия. У других женщин оральные препараты могут вызвать высокое кровяное давление, задержание жидкости в организме, а также привести к нежелательным изменениям, связанным с холестерином: повышение общего уровня холестерина, понижение ЛПВП и повышение ЛПНП, а также привести к высокому уровню триглицеридов. Если это произошло, то вы еще можете избежать проблем, заменив оральные препараты на те, что впитываются непосредственно в кровяной поток и первично не перерабатываются печенью.

Определите оптимальную для себя дозу: сравнение по типу гормона и форме отпуска

У всех женщин разная реакция на тестостерон, таким образом, доза должна быть строго индивидуальной. Многим женщинам для положительного эффекта достаточно небольшой дозы тестостерона. Необходимо проверить уровень кровяной сыворотки, чтобы убедиться в том, что вы получаете оптимальную дозу эстрадиола и не принимаете слишком много тестостерона, в особенности если у вас накапливается жир в области живота.

Очень важно понять, что форма отпуска препарата «тестостерон» определяет правильную дозировку. В оральных средствах доза обычно выше, чем в неоральных, поскольку часть активного гормона теряется при впитывании и переработке печенью. Если вы используете крем или гель, вот приблизительный метод расчета.для наилучшего результата при впитывании гормона в кровь требуется от 1/4 до 1/10 дозы орального препарата. Такая дозировка сопоставлена с дозировкой других яичниковых гормонов, одобренной Управлением по контролю за лекарствами: эстрадиол - 1 мг гормона в оральном препарате = 0,1 мг гормона в пластыре, или 1/10 дозы орального гормона; натуральный прогестерон (прометриум) - 200 мг в день (оральный препарат); прогестероновый крем (Кринон-4%) поставляет 40 мг гормона через день, т. е. в среднем 20 мг в день - опять 1/10 дозы орального гормона.

Большинству женщин не подходит использование 1%-ного или 2%-ного тестостеронового крема, ведь при такой концентрации расход крема - 10 или 20 мг в день. Концентрация гормона в 1%-ном креме соответствует приблизительно 25-100 мг орального препарата в день (для 2%-ного крема умножьте это на два). Пересчет концентрации гормона в гелях/кремах и оральных препаратах зависит от типа тестостерона и оболочки. Цифры, приведенные выше, соответствуют мужской дозе; вам, конечно же, не требуется столько орального тестостерона. Более подходящие для женщин пределы концентрации гормона в креме таковы: 0,25 мг/г (0,025%) - 1,0 мг/г (0,1 %, или Vio 1 %) тестостерона.

По моим наблюдениям, доза в 1-4 мг натурального микронизированного тестостерона в день эффективна для большинства женщин. Эти показатели ниже тех, что использовались для женщин раньше. Новые расчеты основаны на физиологически естественном для женского организма производстве тестостерона. Когда используется более подходящая для женщин доза, побочные эффекты обычно не наблюдаются. Увеличение дозы зависит от самочувствия пациента и от состояния сыворотки в крови. Обычно я провожу анализ на уровень гормона в сыворотке утром, по истечении 24 часов с момента принятия последней дозы. Анализ показывает, остается ли уровень гормона высоким в течение долгого времени при данной дозировке.

Если потребуется узнать наивысший уровень тестостерона, делают анализ по истечении 4-6 часов после принятия гормона, чтобы посмотреть, достаточно ли данной дозы. Кроме того, измеряют количество холестерина и глюкозы, чтобы убедиться в том, что они остаются на должном уровне после принятия тестостерона.

Попросите вашего врача взять у вас анализ крови и помочь определить правильную дозу гормона. Вы и ваш врач должны работать вместе, для того чтобы получить максимальный положительный эффект гормональной терапии и снизить вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов.

Препараты тестостерона

Микронизированный тестостерон («натуральный», или биоидентичный)

(рекомендуется)

Пока не существует продукта для женщин, одобренного Управлением по контролю за лекарствами, фармацевты, составляющие лекарства, имеют доступ к тестостерону, запатентованному в США, который может использоваться для приготовления таблеток, капсул, кремов, гелей и инъекций в нужной концентрации.

Комбинированные препараты, содержащие синтетический тестостерон и эстроген

(не рекомендуется женщинам, имеющим проблемы с весом)

Эстратест: оральные таблетки постоянного действия

  • этерифицированный эстроген 1,25 мг
  • метилтестостерон - 2,5 мг

Эстратест ХС: оральные таблетки слабого действия

  • этерифицированные эстрогены 0,625 мг
  • метилтестостерон 1,25 мг

Депо-тестадиол

  • купионат эстрадиола 2 мг (инъекционно)
  • купионат тестостерона 50 мг