Антагонисты кальция

Антагонисты кальция тормозят вход ионов кальция внутрь клеток по потенциалзависимых кальциевых каналах.

Быстрый переход:

• Механизм действия антагонистов кальция
• Фармакокинетика антагонистов кальция
• Показания антагонистов кальция
• Побочные действия антагонистов кальция
• Взаимодействие антагонистов кальция

Выделяют шесть типов потенциалзависимых кальциевых каналов. Важнейшее значение в сердечно-сосудистой системе имеют каналы L- и Т-типа, которые находятся в гладких мышцах сосудов, включая коронарные, почечные и мозговые, в кардиомиоцитах, в клетках синусового и антриовентикулярного узлах.

Механизм действия антагонистов кальция

Антагонисты кальция, блокируя кальциевые каналы, способствуют расслаблению непосмугованих мышц сосудов (артериальная вазодилатация); вызывают уменьшение сократительной способности миокарда (отрицательный инотропный эффект); уменьшение частоты сердечного ритма (отрицательный хронотропный эффект); замедление проводимости (отрицательный дромотропный эффект); тормозят агрегацию тромбоцитов путем подавления синтеза тромбоксана; ликвидируют эндотелиальную дисфункцию путем увеличения продукции вазорелаксуючого фактора (NО) и угнетение синтеза вазоконстриктора-эндотелина-1; осуществляют гиполипидемическое действие (уменьшают содержание ЛПНП и повышают концентрацию ЛПВП; тормозят секрецию инсулина и глюкагона; увеличивают почечный кровоток, уменьшают протеинурию.

Классификация антагонистов кальция:

Производные фенилалкиламина и бензотиазепина влияют на сердце (антиаритмическое действие). Производные дигидропиридина влияют преимущественно на тонус мышечной стенки сосудов («вазоселективное действие»). Бензотиазепина занимают промежуточное положение между дигидропиридинами и фенилалкиламинамы.

Фармакокинетика антагонистов кальция

Антагонисты кальция активно связываются с белками в крови. Данные о фармакокинетике антагонистов кальция приведены в таблице:

Показания антагонистов кальция

Показаниями для назначения антагонистов кальция являются:

• ИБС,
• артериальная гипертензия,
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• легочная гипертензия,
• нарушения ритма сердца,
• нарушения мозгового и периферического кровообращения,
• профилактика приступов головной боли при мигрени,
• синдром Рейно,
• ишемический и геморрагический инсульт,
• синдром раздраженной толстой кишки,
• диффузный спазм пищевода.

Побочные действия антагонистов кальция

Вазодилатация дигидропиридинами вызывает рефлекторную активацию симпатической нервной системы, что ведет к возникновению тахикардии, ощущение прилива крови к лицу, вызывает гиперемию кожи лица, приступы стенокардии у больных ИБС, наджелудочковые аритмии, тибиального отеки, головная боль, головокружение, гипотонию.

Отрицательный ино, хроно и дромотропный эффекты фенилалкиламинов проявляются усилением симптомов сердечной недостаточности, брадикардией, нарушением проводимости.

Антагонисты кальция вызывают со стороны желудочно-кишечного тракта запоры, понос, тошноту, со стороны центральной нервной системы - депрессию, сонливость, бессонница, парестезии. Могут возникать при их применении и аллергические реакции.

Взаимодействие антагонистов кальция

Увеличивается концентрация антагонистов кальция в крови при одновременном их применении с сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами, НПВС, сульфаниламидами, лидокаином, диазепамом.

Опасным является комбинация антагонистов кальция с антиаритмическими средниками (хинидин, новокаинамид).

Антагонисты кальция усиливают действие гипотензивных ЛП (иАПФ, диуретики).