Новый подход к обнаружению фальсифицированных мазевых препаратов

Константин Гузев, Людмила Поляченко

ФНПП "Ретиноиды"

В последнее время часто поднимается тема о фальсифицированных лекарствах. К таковым относят лекарственные средства, не содержащие указанное на упаковке действующее вещество. Фальсификацией лекарственного средства, с нашей точки зрения, можно считать также его незаконное производство (без лицензии) и реализация его под чужим товарным знаком.

Показатель "Дисперсность эмульсии" как критерий выявления фальсифицированных мазей

Сложность обнаружения таких подделок связана с тем, что все лекарственные и вспомогательные вещества, перечисленные в спецификации, входят в его состав, и при аналитическом контроле все количественные характеристики удовлетворяют требованиям ФСП. С другой стороны, потребителю лекарства не все равно, кто произвел этот препарат, даже если его качество удовлетворительное, и лечебный эффект, скорее всего, будет достигнут. Например, если речь идет о мазях, гелях или линиментах, то хорошо известно, насколько важную роль играет мазевая основа в проявлении их фармакологических свойств и потребительских качеств. Не говоря о том, какой моральный и экономический вред фальсификаторы наносят законопослушному производителю.

Впервые утверждение, что для каждой мази при постоянстве рецептуры, технологии получения и соблюдении условий хранения получается идентичная картина ее микроструктуры, которая может быть использована для оценки ее качества, высказали в 1980 г. А.И.Тенцова и В.М.Грецкий. В развитие этого направления нами неоднократно публиковались работы, показывающие важность такого показателя, как дисперсность мазей и эмульсий, при оценке их качества. Поэтому в данной работе мы попытались предложить новый подход к обнаружению возможных фальсифицированных мазевых лекарственных форм.

На примере выпуска собственного лекарственного средства Нафтадерм (линимент нафталанской нефти 10%) мы могли убедиться, что использование современного производственного оборудования позволяет получать стабильную, однородную и мелкодисперсную эмульсию. Если сравнить Нафтадерм, полученный с применением различного оборудования, по таким показателям, как "Дисперсность" и "Распределение размеров диаметра капель нефти нафталанской по группам", то можно однозначно сказать, на каком оборудовании получен данный образец. То есть, по-видимому, образцы Нафтадерма, полученные на разных предприятиях, будут отличаться друг от друга по дисперсности, и, таким образом, можно будет отличить препарат легального производителя от возможной подделки.

Экспериментальные результаты и их обсуждение

Обзорная микроскопия приготовленных образцов показала, что капли нафталанской нефти в эмульсии, приготовленной с помощью мельницы, представляют собой крупные конгломераты (до 50 мкм и более), окруженные большим числом более мелких капель. Эмульсия нафталанской нефти, приготовленная с помощью РПА-1, имела вид правильных капель, равномерно распределенных по исследуемому полю. Размер этих капель сильно варьировал. Капли нафталанской нефти в эмульсии, полученной на РПА-2, отличались мелкими размерами. Они свободно и равномерно располагались по микропрепарату изучаемого образца.

При использовании краскотерки и РПА-1 60-70% капель имеют размер менее 15 мкм. Так, в Нафтадерме, приготовленном с помощью мельницы, доля капель в группах 1-4 составляет 25,33; 33,82; 29,47 и 6,76% соответственно. В линименте Нафтадерм, полученном на РПА-1, распределение капель в этих же группах следующее: 31,00; 29,11; 19,66 и 11,53%. Наиболее однородная и мелкодисперсная эмульсия получается, когда для изготовления Нафтадерма применяется РПА-2. В этом случае около 90% капель имеют размер не более 10 мкм. Совершенно иной вид распределения капель по группам обнаружен в этом образце линимента. Доля капель 1-й группы составляет более 77%, что в 2 раза выше по сравнению с размерами капель в иных образцах. В других группах доля капель в 2 и более раз меньше, чем в эмульсиях, приготовленных на мельнице СО-223 и РПА-1.

Оценка дисперсности эмульсии по критериям ФСП 42-0066-0904-01 свидетельствует, что все изученные образцы удовлетворяют требованиям нормативного документа. Однако образец, изготовленный на краскотерке, приближается к ограничительному пределу по количеству капель с диаметром более 40 мкм.

Таким образом, на оборудовании, использованном для приготовления Нафтадерма, можно создавать эмульсию нафталанской нефти со строго определенными параметрами дисперсности. Следовательно, если не знать предысторию вопроса и представить эти данные как результат анализа качества серийных лекарственных препаратов, то высокодисперсная эмульсия, приготовленная на РПА-2, довольно сильно отличается от двух других препаратов сравнения.

Фальсификаторы, снижая себестоимость готового продукта, как правило, не стремятся расходовать большие средства на закупку высокоэффективного оборудования. Отсюда изменение не в лучшую сторону такого показателя качества препарата, как "дисперсность эмульсии", может быть расценено как появление на рынке лекарственных средств фальсификата. Для подтверждения обнаруженного факта достаточно обратиться на предприятие-изготовитель и после проведения соответствующего анализа (сравнение с контрольным образцом их архива ОКК) - убедиться в подделке.

Источник: журнал "Ремедиум".