Фуросемид (Furosemid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

• 1 таб. фуросемид 40 мг

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик

Фармакологическое действие

Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез.

Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+.

Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-.

Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца.

Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При СН быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен.

Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК.

Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч).

В период действия выведение Na+ значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены").

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы.

Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение Na+ и АД.

Показания

Отечный синдром при

• ХСН II-III ст.,
• циррозе печени,
• болезнях почек (в т.ч. на фоне нефротического синдрома);
• острая СН (отек легких),
• отек головного мозга,
• гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с др. гипотензивными ЛС),
• артериальная гипертензия (тяжелое течение),
• гиперкальциемия;
• проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединениями,выводящимися почками в неизмененном виде;
• эклампсия.

Режим дозирования

В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех случаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях либо при резко выраженном отечном синдроме.

Отечный синдром: начальная доза - 40 мг.

В/в введение проводят в течение 1-2 мин; при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза.

Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0.5-1.5 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.

Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1.5 г.

Максимальная разовая доза - 2 г.

Внутрь, утром, до еды, средняя разовая начальная доза - 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа.

Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения АД к лечению необходимо присоединить др. гипотензивные ЛС.

При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным ЛС их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза у детей составляет 2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания

• гиперчувствительность,
• острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин),
• тяжелая печеночная недостаточность,
• печеночная кома и прекома,
• стеноз мочеиспускательного канала,
• острый гломерулонефрит,
• обструкция мочевыводящих путей камнем,
• прекоматозные состояния,
• гипергликемическая кома,
• гиперурикемия,
• подагра,
• декомпенсированный митральный или аортальный стеноз,
• ГОКМП,
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.),
• артериальная гипотензия,
• острый инфаркт миокарда,
• панкреатит,
• нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия),
• дигиталисная интоксикация.

C осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Беременность и лактация

Данные не представленны.

Особые указания

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, концентрацию электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.