Фромилид (Fromilid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - масса белого цвета со слоем оболочки слегка желтоватого цвета.

1 таб.

• кларитромицин 250 мг.
• -"- 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101, Avicel PH 102), кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, полакрилин калия, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 cps, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е104), пропиленгликоль, титана диоксид (E171).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, мелкие, с запахом банана; приготовленная водная суспензия - желтовато-белого цвета, гомогенная, с запахом банана.

• 1 фл. кларитромицин 1.5 г.
• 5 мл готовой сусп. кларитромицин 125 мг.

Вспомогательные вещества: карбомер 934P, повидон, гипромеллозы фталат (HP 55), тальк, касторовое масло, камедь ксантановая, ароматизатор банановый, лимонная кислота безводная, калия сорбат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, сахароза.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в микробной клетке. В основном оказывает бактериостатическое действие. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis.

Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae; грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Bacillus spp.; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. и Helicobacter pylori; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus. Препарат также активен в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь кларитромицин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь - 55%. Пища замедляет всасывание, но не влияет существенно на биодоступность кларитромицина. Cmax достигается менее, чем через 3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более 90%.

При регулярном приеме по 250 мг/ Css неизмененного вещества составляет 0.62-0.84 мкг/мл, основного метаболита - 0.4-0.7 мкг /мл соответственно; при увеличении дозы до 500 мг/ Css неизменного вещества составляет 1.77-1.89 мкг/мл, его метаболита в плазме - 0.67-0.8 мкг/мл. Кларитромицин легко проникает в ткани (легкие, небные миндалины, слюна, мокрота и среднее ухо, кожа и мягкие ткани организма) и жидкости организма, где достигает концентрации, почти в 10 раз превышающей концентрацию в сыворотке.

Метаболизм

Приблизительно 20% кларитромицина немедленно метаболизируется в печени при участии изо ферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита - 14-гидрокси-кларитромицина, обладающего выраженной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Выведение

T1/2 после приема препарата в дозе 250 мг составляет от 3 до 4 ч; после приема дозы 500 мг - от 5 до 7 часов.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в т.ч. пневмония, вызванная атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• микобактериальные инфекции (Mycobacterium avium complex, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Mycobacterium leprae);
• профилактика распространения инфекций, обусловленных комплексом Mycobacterium avium (MAC ), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100/мкл;
• эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет и/или с массой тела > 33 кг обычно назначают по 250 мг каждые 12 ч.

Для лечения острого синусита, тяжелых инфекций и в случае, когда инфекция вызвана Haemophilus influenzae, назначают по 500 мг кларитромицина каждые 12 ч. Курс лечения 7-14 дней.

С целью эрадикации Helicobacter pylori Фромилид назначают в дозе 250-500 мг 2раза/сут., обычно в течение 7 дней, в комбинации с другими лекарственными средствами.

Детям в возрасте младше 12 лет и/или с массой тела < 33 кг препарат назначают в форме суспензии в дозе 15 мг/кг массы тела в сут, разделенной на 2 приема. После приема суспензии рекомендуется дать ребенку выпить немного жидкости. Суспензия содержит крошечные гранулы, которые не следует разжевывать, поскольку их содержимое имеет горький вкус. В комплекте имеется шприц для перорального введения препарата. Один наполненный шприц вмещает 5 мл суспензии, содержащей 125 мг кларитромицина. Шприц следует промывать после каждого использования.

Доза препарата для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице.

Масса тела ребенка / Доза в мл (шприц) / Доза в мг

• от 8 кг до 10 кг / 2.5 -3 мл 2 раза/сут / 62.5 -75 мг
• от 10 кг до 12 кг / 3-3.6 мл 2 раза/сут / 75-90 мг
• от 12 кг до 14 кг / 3.6-4.2 мл 2 раза/сут. / 90-105 мг
• от 14 кг до 16 кг / 4.2-4.8 мл 2 раза/сут. / 105-120 мг
• от 16 кг до 18 кг / 4.8-5.4 мл 2 раза/сут. / 120-135 мг
• от 18 кг до 20 кг / 5.4-6.0 мл 2 раза/сут. / 135-150 мг
• от 20 кг до 22 кг / 6.0-6.6 мл 2 раза/сут. / 150-165 мг
• от 22 кг до 24 кг / 6.6-7.2 мл 2 раза/сут. / 165-180мг
• от 24 кг до 26 кг / 7.2-7.8 мл 2 раза/сут. / 180-195 мг
• от 26 кг до 28 кг / 7.8-8.4 мл 2 раза/сут. / 195-210 мг
• от 28 кг до 30 кг / 8.4-9.0 мл 2 раза/сут. / 210-225 мг
• от 30 кг до 33 кг / 9.0-10 мл 2 раза/сут. / 250 мг

Курс лечения обычно продолжается в течение 7-14 дней.

Для лечения и профилактики распространения инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex, назначают по 500 мг каждые 12 ч. Дозу можно увеличивать.

Максимальная суточная доза составляет 2 г.

Детям препарат назначают в дозе 15 мг/кг/сут., разделенной на 2 приема. Доза препарата не должна превышать 500 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза, рекомендуемая детям, составляет 1 г. Лечение инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex, продолжительное, длительность составляет 6 месяцев и более.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 30 мл/мин, или содержанием сывороточного креатинина более 290 мкмоль/л (3.3 мг/дл), дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы -14 дней.

Правила приготовления суспензии для приема внутрь

Для приготовления суспензии необходимо 42 мл воды. Предварительно встряхнуть флакон, чтобы гранулы в нем рассыпались. Добавить 1/4 объема воды во флакон и взбалтывать до растворения гранул. Добавить оставшуюся часть воды и хорошо встряхнуть. Объем готовой суспензии должен достигать линии отметки на флаконе.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, кратковременное обесцвечивание зубов и языка, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, повышение сывороточных уровней билирубина. Нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно обратимыми. Очень редко - случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, вертиго, парестезии, сонливость, галлюцинации, судороги, психоз, головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница, кошмарные сновидения, деперсонализация, дезориентация. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов чувств: изменение вкуса (дисгевзия), обоняния, звон в ушах, кратковременная потеря слуха, проходящая после отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия типа "пируэт".