Тримектал (Trimektal)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №3, белого/оранжевого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

1 капс. триметазидина дигидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат (октадеканоат).

Состав оболочки капсулы: желатин, азорубин (Е122), "солнечный желтый" (Е110), титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Фармакологическое действие

Антигипоксический и антиангинальный препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения Cmax в плазме крови - 2 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 20 мг Cmax составляет около 55 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 16%.

Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Т1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма почками, около 60% - в неизмененном виде.

Показания

• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
• хориоретинальные сосудистые нарушения;
• головокружения сосудистого происхождения;
• кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования - 2-3 капсулы (40-60 мг) в сут, в 2-3 приема. Курс лечения врач устанавливает индивидуально.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд.

Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания

• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин).

Особые указания

На фоне лечения препаратом у больных с ИБС происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Тримектал отсутствуют.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.