Пилотимол (Pilotimol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости. 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг пилокарпина гидрохлорид 20 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат д/и, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), вода д/и.

Пилотимол® МИНИ

Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости. 1 мл тимолол (в форме малеата) 5 мг пилокарпина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, содержит 2 активных вещества.

Пилокарпин - холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги.

Действие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч. Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги.

Локализация действия тимолола - β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.

Фармакокинетика

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.

Распределение

Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток. Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 пилокарпина из глаза который продолжается от 1.5 до 2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов. Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скрость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания

• первичная открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
• повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Режим дозирования

Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 кап. 2 раза/сут. Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.

Побочное действие

• Со стороны органа зрения: местные реакции - гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром сухого глаза; редко - диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
• Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
• Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: мышечная слабость; при длительном применении - повышенное потоотделение, астения.

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• выраженная дистрофия роговицы;
• ирит;
• иридоциклит;
• ринит;
• ХОБЛ;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при отслойке сетчатки, цереброваскулярных нарушениях, сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипогликемии, пероральном приеме бета-адреноблокаторов, а также перед операциями под общей анестезией.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Перед началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом МИНИ отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату. Глазные капли Пилотимол и Пилотимол МИНИ содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин - для лечения артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пилотимола и Пилотимола МИНИ с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами - возможно нарушение AV-проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.

Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 2 года.