Палин (Palin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные, с корпусом от белого до белого с желтоватым оттенком цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - гигроскопичный порошок от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс. пипемидовой кислоты тригидрат 235.6 мг, что соответствует содержанию пипемидовой кислоты 200 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный. Состав корпуса капсул: титана диоксид (E171), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин. Состав крышечки капсул: титана диоксид (E171), краситель желтый хинолиновый (E104), краситель синий патентованный (E131), краситель бриллиантовый черный (E151), краситель солнечный закат желтый (E110), желатин.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы хинолонов. Уроантисептик.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus. Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозе 400 мг Сmax пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин и составляет 3.5 мкг/мл. Биодоступность составляет 30-60%.

Распределение

В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Выведение

Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде. В суточной моче определяется 50-85% введенной дозы препарата. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 составляет 2 ч 15 мин. Общий клиренс - 6.3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 составляет 5.7-16 ч.

Показания

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• пиелонефрит;
• уретрит;
• цистит;
• простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Режим дозирования

Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой. При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней.

При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.
• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.
• Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения. Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Противопоказания

• заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);
• порфирия;
• выраженные нарушения функции почек (КК<10 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата Палин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени (в т.ч. цирроз).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК<10 мл/мин).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов). В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза). Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны. При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте. При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги. Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Лекарственное взаимодействие

Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р450, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином. Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении. При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.