Ондансетрон-Лэнс (Ondansetron-Lans)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.

                                                1 мл   1 фл.

ондансетрона гидрохлорид:  2 мг   4 мг

2 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.

                                                 1 мл   1 фл.

ондансетрона гидрохлорид:   2 мг   8 мг

4 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Регистрационные №№:

• р-р д/инъекц. 4 мг/2 мл: фл. 1 шт. - Р №001877/01-2002, 21.11.02
• р-р д/инъекц. 8 мг/4 мл: фл. 1 шт. - Р №001877/01-2002, 21.11.02

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат. Селективный антагонист серотониновых 5HT₃-рецепторов. Препараты, применяемые для химиотерапии, и радиотерапия могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ₃-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ₃-рецепторов на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

Вероятно, что на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения С_max достигается через 10 мин.

Распределение Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении.

Связывание с белками плазмы - 70-76%.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 при парентеральном введении составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T_1/2 может увеличиваться до 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. При поражении функции почек (почечный клиренс менее 15 мл/мин) T_1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания

• предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией
• предупреждение и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде

Режим дозирования

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых доза препарата составляет 8-32 мг/сут.

При умеренно эметогенной химио- или радиотерапии - 8 мг в/в струйно медленно или в/м перед началом терапии.

При высоко эметогенной химиотерапии:

• 8 мг в/в медленно струйно перед началом терапии, а затем еще 2 в/в инъекции в дозе по 8 мг с интервалом 2-4 ч
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч
• 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии

Эффективность препарата может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг фосфонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при применении высоко эметогенной, так и при умеренно эметогенной химиотерапии), рекомендуется продолжать применение препарата в виде таблеток.

Детям старше 2 лет препарат назначают в/в в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым препарат вводят в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.

Для лечения возникшей тошноты или рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение препарата в дозе 4 мг.

В/м в одно и тоже место препарат может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.

Детям для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают только парентерально в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают в/в медленно в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T_1/2 увеличивается, поэтому применение препарата в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.

У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.

Правила приготовления раствора для инъекций

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

• 0.9% раствор натрия хлорида
• 5% раствор декстрозы
• раствор Рингера
• раствор 0.3% калия хлорида и 0.9% натрия хлорида
• раствор 0.3% калия хлорида и 5% декстрозы

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке ( в ряде случаев с депрессией сегмента ST), аритмии, артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: боль, жжение, покраснение в месте введения.

Прочие: приливы крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.

Противопоказания

• беременность
• лактация (грудное вскармливание)
• детский возраст до 2 лет
• повышенная чувствительность к препарату

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T_1/2 увеличивается, поэтому применение препарата в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.

Особые указания

У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ₃-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона-Лэнс также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон вызывает запор, пациентам с симптомами кишечной непроходимости после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлена, поэтому применение Ондансетрона-Лэнс у данной категории пациентов противопоказано.