Улучшение иммунитета в весенний период: Ключевые стратегии для поддержания здоровья



Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011





Китрил (Kytril)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка "К1". 1 таб. гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат. Состав пленочной оболочки: Opadry YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. 1 мл гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг 3 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax при приеме внутрь 5.99 нг/мл, при в/в введении – 63.8 нг/мл.

Распределение

Распределяется в плазме и в эритроцитах. Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 65%.

Метаболизм

Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермента CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.

Выведение

T1/2 при в/в введении составляет 9 ч, при приеме внутрь - 6.23 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% - в виде метаболитов. При в/м введении фармакокинетические параметры практически не отличаются.

Показания

  • терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии взрослых и детей старше 2 лет, а также послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (для раствора для инъекций);
  • терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток).

Режим дозирования

Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/м 3 мг/3 мл за 15 мин до начала цитостатической химио- или лучевой терапии, или в/в струйно 3 мг/3 мл (не менее 30 сек) в неразведенном виде или после разведения 3 мг в 15 мл воды для инъекций, или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии. Курс профилактического лечения - до 5 дней. В большинстве случаев однократного применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 ч.

Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин. Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут в течение не более 7 дней. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до введения химиопрепаратов или проведения лучевой терапии, вторая - через 12 ч после первой. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Детям старше 2 лет назначают в/в капельно однократно в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала химиотерапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение Китрила в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 ч. Внутрь детям старше 12 лет назначают по 1 мг 2 раза/сут (первую дозу за 1 ч до начала химиотерапии, вторую - через 12 ч после первой).

При послеоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают однократно 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза - 2 мг. Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей. Коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор можно использовать в течение 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Противопоказания

  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к гранисетрону или любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, беременности. Эффективность и безопасность применения препарата в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет и в форме раствора для инъекций у детей до 2 лет не установлены.

Беременность и лактация

При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились. Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Особые указания

Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Китрила должны находиться под наблюдением врача.

Передозировка

Применение гранисетрона в виде однократной инъекции в дозе 38.5 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли. Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Китрил не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков). Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.

Специальных исследований по взаимодействию со средствами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками. Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).

Фармацевтическое взаимодействие

Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.




Наиболее просматриваемые статьи: