Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011





Аронар (Aronar)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Блокатор "медленных" кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в клетки гладкой мускулатуры сосудов и миокарда.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС; уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, амлодипин расширяет коронарные артерии и артериолы, что приводит к увеличению поступления кислорода к миокарду (данный механизм особенно важен при ангиоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью (90%). Cmax в плазме крови достигается в течение 6-12 ч. Биодоступность - 60-65%.

Распределение

Css достигается через 7-8 дней постоянного приема. Связь с белками плазмы крови - более 95%. Vd - около 20 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 - 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% выводится с мочой в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при артериальной гипертензии может увеличиваться до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч , при нарушениях функции печени - до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется.

Показания

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии);
  • стабильная стенокардия;
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии Аронар назначают в начальной дозе 2.5 мг/сут; для профилактики приступов стенокардии - 5 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза при артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Не рекомендуется превышать начальную суточную дозу у пациентов с нарушением функции печени, пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной массой тела. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции режима дозирования Аронара не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования также не требуется.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, чрезмерное снижение АД, обморок, васкулит, отеки лодыжек и стоп, приливы крови к лицу; редко - нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях - развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; редко - астения, изменения настроения, судороги, нарушения зрения, парестезии, звон в ушах.
  • Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); в единичных случаях - миастения.
  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная холестазом), гиперплазия десен, панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, изменение режима дефекации.
  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - мультиформная эритема, изменение цвета кожи, дерматит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в единичных случаях - дизурия, полиурия.
  • Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.
  • Прочие: редко - гинекомастия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, конъюнктивит, боль в глазах, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия;
  • тахикардия;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • аортальный стеноз;
  • митральный стеноз;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности III и IV функционального класса (по классификации NYHA), СССУ, легкой и умеренной артериальной гипотензии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, в остром периоде инфаркта миокарда, при сахарном диабете, при нарушениях липидного обмена, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Применение Аронара при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца (в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды).

При необходимости назначения Аронара в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Особые указания

В период приема препарата необходим контроль массы тела, соблюдение диеты (особенно ограничение потребления натрия), поддержание гигиены полости рта и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Следует проявлять осторожность при назначении Аронара пациентам пожилого возраста, особенно при увеличении дозы препарата. Несмотря на отсутствие у препарата синдрома отмены, при прекращении лечения Аронаром рекомендуется постепенное уменьшение доз. Назначение Аронара не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Возможно совместное применение Аронара с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами (в т.ч. пролонгированными), НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Аронара в педиатрической практике не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии Аронара на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами.

Тем не менее у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, проводят контроль показателей работы сердца и легких, ОЦК, диуреза, проводят мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят раствор кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и антигипертензивное действие Аронара.

При одновременном применении с Аронаром ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают его концентрацию. Одновременное применение Аронара и дигоксина не изменяет концентрацию в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение Аронара и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.






Наиболее просматриваемые статьи: