Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011





Альбарел (Albarel)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой на обеих сторонах в виде знака "I".

1 таб. рилменидина дигидрофосфат 1.544 мг, что соответствует содержанию рилменидина 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, парафин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, белый пчелиный воск.

Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов.

Антигипертензивный препарат.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД. Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Показано, что назначение препарата Альбарел в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается. В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие. Альбарел снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения. Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг. После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема препарата. У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Альбарел биотрансформируется незначительно.

Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.

Выведение 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса. T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч. Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.

Показания

  • артериальная гипертензия. Режим дозирования Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром. Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата. Лечение проводится длительно.

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревожность, депрессия, судороги.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.

Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

Противопоказания

  • выраженная депрессия;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Беременностьи  лактация

Препарат не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных. В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).

Особые указания

При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль. Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.

При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.

Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО. Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Использование в педиатрии Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции.

Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.

Лечение: промывание желудка; затем - симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.

Эффект Альбарела усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства. При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.




Наиболее просматриваемые статьи: